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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:白藜芦醇;虎杖甙元;茋三酚;芪三酚
Catalog_No:HY-16561
CAS:501-36-0
产品活性:Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂[1][2][3][4]。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生[7]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501),一种天然多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、心脏保护和抗癌特性。白藜芦醇 (SRT 501) 具有广泛的靶点,包括 mTOR、JAK、β-淀粉样蛋白、腺苷酸环化酶 , IKKβ, DNA 聚合酶。白藜芦醇也是一种特定的 SIRT1 激活剂[1][2][3][4] 。白藜芦醇是一种有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂[5]。 Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,可改善小鼠模型中与衰老相关的进行性肾损伤[6]。白藜芦醇增加内皮细胞中 NO 的产生[7]。 IC50 和目标:IC50:0.8 μM(腺苷酸环化酶)、1 μM(IKKβ)、3.3 和 5 μM(DNA 聚合酶 α 和 δ)[1] 体外:< /b> 白藜芦醇(反式白藜芦醇;SRT501)是在多种植物来源中发现的众多多酚化合物之一 在绝大多数情况下,白藜芦醇在微摩尔范围内显示出抑制/激活作用,这在药理学上是可能实现的, 尽管也报道了具有纳摩尔范围内亲和力的靶标[1]。
MCF-7 细胞在浓度增加的情况下接种在补充有 5% FBS 的 DME-F12 培养基中白藜芦醇。对照细胞仅用相同体积的载体(0.1% 乙醇)处理。白藜芦醇以剂量依赖性方式抑制 MCF-7 细胞的生长。添加 10 μM 白藜芦醇导致 6 天后 82% 的 MCF-7 细胞生长抑制,而在 1 μM 时,仅观察到 10% 的抑制。用 10 μM 白藜芦醇处理的细胞的倍增时间为 60 小时,而对照细胞每 30 小时倍增一次。台盼蓝排斥试验表明,在 10 μM 或更低的浓度下,白藜芦醇不会影响细胞活力(90% 的活细胞),而在 100 μM 的浓度下,白藜芦醇处理 6 天后只有 50% 的细胞存活。此外,根据 ApoAlert Annexin V 细胞凋亡试剂盒[2] 的测定,MCF-7 细胞在与浓度为 10 μM 的白藜芦醇孵育后不会发生细胞凋亡。
白藜芦醇通过上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的表达、刺激 eNOS 酶活性和阻止 eNOS 解偶联来增加内皮细胞中一氧化氮 (NO) 的产生[7]。 体内:通过白藜芦醇(反式白藜芦醇;SRT501)治疗,剂量为 50 毫克/千克体重 (195.5±124.8 mm< sup>3; P<0.05) 或 100 mg/kg 体重 (81.7±70.5 mm3; P<0.001) 与载体处理动物 (315±94 mm<支持>3支持>)。肿瘤体积与肿瘤质量之间存在良好的相关性[3]。
体外:白藜芦醇(反式白藜芦醇;SRT501)是在多种植物来源中发现的众多多酚化合物之一 在绝大多数情况下,白藜芦醇在微摩尔范围内表现出抑制/激活作用,这在药理学上是可以实现的,尽管目标在还报道了纳摩尔范围[1]。
将 MCF-7 细胞接种在添加了 5% FBS 且白藜芦醇浓度不断增加的 DME-F12 培养基中。对照细胞仅用相同体积的载体(0.1% 乙醇)处理。白藜芦醇以剂量依赖性方式抑制 MCF-7 细胞的生长。添加 10 μM 白藜芦醇导致 6 天后 82% 的 MCF-7 细胞生长抑制,而在 1 μM 时,仅观察到 10% 的抑制。用 10 μM 白藜芦醇处理的细胞的倍增时间为 60 小时,而对照细胞每 30 小时倍增一次。台盼蓝排斥试验表明,在 10 μM 或更低的浓度下,白藜芦醇不会影响细胞活力(90% 的活细胞),而在 100 μM 的浓度下,白藜芦醇处理 6 天后只有 50% 的细胞存活。此外,根据 ApoAlert Annexin V 细胞凋亡试剂盒[2] 的测定,MCF-7 细胞在与浓度为 10 μM 的白藜芦醇孵育后不会发生细胞凋亡。
白藜芦醇通过上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的表达、刺激 eNOS 酶活性和阻止 eNOS 解偶联来增加内皮细胞中一氧化氮 (NO) 的产生[7]。
体内:以 50 mg/kg 体重 (195.5±124.8 mm3; P<0.05) 或 100 mg/kg 剂量的白藜芦醇 (trans-Resveratrol; SRT501) 治疗后平均肿瘤体积减小体重(81.7±70.5 mm3;P<0.001)与载体处理动物(315±94 mm3)相比。肿瘤体积与肿瘤质量之间存在良好的相关性[3]。
参考文献:
Pirola L, et al. Resveratrol: one molecule, many targets. IUBMB Life. 2008 May;60(5):323-32.
Lu R, et al. Resveratrol, a natural product derived from grape, exhibits antiestrogenic activity and inhibits the growth of human breast cancer cells. J Cell Physiol. 1999 Jun;179(3):297-304.
Lee MH, et al. Resveratrol suppresses growth of human ovarian cancer cells in culture and in a murine xenograft model: eukaryotic elongation factor 1A2 as a potential target. Cancer Res. 2009 Sep 15;69(18):7449-58.
Du LL, et al. Activation of sirtuin 1 attenuates cerebral ventricular streptozotocin-induced tau hyperphosphorylation and cognitive injuries in rat hippocampi. Age (Dordr). 2014 Apr;36(2):613-23.
Smutny T, et al. Resveratrol as an inhibitor of pregnane X receptor (PXR): another lesson in PXR antagonism. J Pharmacol Sci. 2014;126(2):177-8.
Eun Nim Kim,et al. Resveratrol, an Nrf2 activator, ameliorates aging-related progressive renal injury. Aging (Albany NY). 2018 Jan; 10(1): 83–99.
Huige Li, et al. Resveratrol and Vascular Function. Int J Mol Sci. 2019 Apr 30;20(9):2155.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。