MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Margetuximab
Catalog_No:HY-P99030
CAS:1350624-75-7
产品活性:Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体,具有优化的 Fc 结构域,EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究[1]。
存储条件:Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
生物活性:Margetuximab (MGAH22) 是嵌合抗 HER2 单克隆抗体优化的 Fc 域,EC50 值为 39.33 ng/mL。 Margetuximab 可用于研究转移性 HER2 阳性乳腺癌[1]。 IC50 和目标:EC50:39.33 ng/mL (HER2)[1] 体外: Margetuximab ( MGAH22) 增强表达 CD16A-158F 变体的效应细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒活性[1]。 体内 Margetuximab(2-4 mg/kg;每周 IP 5 或 6 次)在小鼠模型中第 30 - 37 天首先显着减小肿瘤大小[1]. Margetuximab(15-150 mg/kg;IV;每周 6 次)在食蟹猴中表现出良好的耐受性,使 NK 细胞平均减少 51%,并诱导 IL- 6 次释放[1]。Margetuximab(50 mg/kg;静脉注射;单剂量)表现出良好的安全性[1]。 Margetuximab在食蟹猴体内的药代动力学参数[1].
| 男性,IV (50 mg/kg) | 女性,IV (50 mg/kg) |
Cmax (mg/mL) | 1.62 ± 0.10 | 1.70 ± 0.14 |
AUC0-¥ (mg·hour/mL) | 294.1 ± 53.2 | 314.2 ± 31.3 |
T1/2β (天数) | 9.3 ± 1.8 | 9.7 ± 1.1 |
间隙(mL/小时) | 0.43 ± 0.07 | 0.40 ± 0.04 |
VSS(毫升) | 132 ± 2 | 127 ± 8 |
体外:Margetuximab (MGAH22) 增强表达 CD16A-158F 变体的效应细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒活性[1]。
体内:Margetuximab (2-4 mg/kg; IP 5 or 6 times at weekly) 可在小鼠模型第 30 - 37 天首先显着减小肿瘤大小[1]。 Margetuximab ( 15-150 mg/kg;IV;每周 6 次)在食蟹猴中表现出良好的耐受性,NK 细胞平均减少 51%,并诱导 IL-6 释放[1]。 Margetuximab(50 mg/kg;IV;单剂量)表现出良好的安全性[1]。 Margetuximab 在食蟹猴中的药代动力学参数[1 ].
| 男性,IV (50 mg/kg) | 女性,IV (50 mg/kg) |
Cmax (mg/mL) | 1.62 ± 0.10 | 1.70 ± 0.14 |
AUC0-¥ (mg·hour/mL) | 294.1 ± 53.2 | 314.2 ± 31.3 |
T1/2β (天数) | 9.3 ± 1.8 | 9.7 ± 1.1 |
间隙(mL/小时) | 0.43 ± 0.07 | 0.40 ± 0.04 |
VSS(毫升) | 132 ± 2 | 127 ± 8 |
参考文献:
Nordstrom JL, et al. Anti-tumor activity and toxicokinetics analysis of MGAH22, an anti-HER2 monoclonal antibody with enhanced Fcγ receptor binding properties. Breast Cancer Res. 2011;13(6):R123. doi:10.1186/bcr3069
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。