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Cenicriviroc

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Cenicriviroc

Catalog_No：HY-14882

CAS：497223-25-3

产品活性：Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cenicriviroc (TAK-652) 是一种具有口服活性的双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，还可抑制 HIV-1 和 HIV-2，并显示出有效的抗炎和抗感染活性^[1] 。 体外：Cenicriviroc 可防止人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 进入细胞^[2]。对于测试的4株R5 HIV-2临床分离株，cenicriviroc的50% EC₅₀有效浓度分别为0.03、0.33、0.45和0.98 nM。双向性和X4向性HIV-2菌株对cenicriviroc具有耐药性，EC₅₀>1000 nM，MPI分别为33%和4%^{[3]。 体内 Cenicriviroc（≥20 mg/kg/天）显着减少体内单核细胞/巨噬细胞的募集。在这些剂量下，cenicriviroc 显示出抗纤维化作用，在三种纤维化动物模型中显着减少胶原蛋白沉积以及 1 型胶原蛋白和 mRNA 表达。在 NASH 模型中，cenicriviroc 显着降低了非酒精性脂肪肝疾病活动评分。 Cenicriviroc 治疗对身体或肝/肾重量没有显着影响[1]。}

体外：Cenicriviroc 可防止人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 进入细胞^[2]。对于测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株，cenicriviroc 的有效浓度 50% EC₅₀ 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。双向性和X4向性HIV-2菌株对cenicriviroc具有耐药性，EC₅₀>1000 nM，MPI分别为33%和4%^[3]。

体内：Cenicriviroc (≥20 mg/kg/day) 显着减少体内单核细胞/巨噬细胞的募集。在这些剂量下，cenicriviroc 显示出抗纤维化作用，在三种纤维化动物模型中显着减少胶原蛋白沉积以及 1 型胶原蛋白和 mRNA 表达。在 NASH 模型中，cenicriviroc 显着降低了非酒精性脂肪肝疾病活动评分。 Cenicriviroc 治疗对身体或肝/肾重量没有显着影响^[1]。

参考文献：

Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156;Kuwata T, et al. Incompatible Natures of the HIV-1 Envelope in Resistance to the CCR5 Antagonist Cenicriviroc and to Neutralizing Antibodies. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 2;60(1):437-5;Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904;Lalezari J, et al. Safety, efficacy, and pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects. J Acquir Immune Defic Syndr. 2011 Jun 1;57(2):118-25.

Baba M, et al. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro and has favorable pharmacokinetics in humans. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):4584-91.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。