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Etrasimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Etrasimod

Catalog_No：HY-12789

CAS：1206123-37-6

产品活性：Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P₁受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC₅₀值为1.88 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Etrasimod (APD334) 是一种有效的、选择性的和可口服的 sphingosine-1-phosphate-1 (S1P₁) 受体拮抗剂，具有 IC ₅₀ 在 CHO 细胞中的值为 1.88 nM。 IC50 和目标：IC50：1.88 nM (S1P1)^[1] 体外： APD334 是一种结构新颖、选择性、功能性的 S1P 拮抗剂<子>1。在表达 HA 标记的 S1P₁ 的 CHO 细胞中，发现 APD334 的 IC₅₀ 值为 1.88 nM。观察到人类 S1P₄ 和 S1P₅ 的中度激动作用，但在效力和功效方面均低于 S1P₁。 APD334 对人 S1P₂ 和 S1P₃ 没有任何激动或拮抗作用。 APD334 在口服给药后实现了良好的中心暴露，并且在多个临床前物种中具有良好的药代动力学特征。 S1P₁活性在小鼠（EC₅₀=0.44 nM）、大鼠（EC₅₀=0.32 nM）、狗（EC _>50=0.34 nM) 和猴子 (EC₅₀=0.32 nM)^[1]。 体内 APD334 在所有物种中具有相对较低的全身清除率（<4% 的肝血流量）和较高的 C_max。在狗和猴子中观察到相对于啮齿动物的分布容积 (Vss) 显着减少。口服生物利用度在 40-100% 范围内，终末期半衰期从猴子的 6 小时到狗的 29 小时不等。 siponimod（目前正在进行人体试验的另一种 S1P1 调节剂）的大鼠和猴子 t_1/2 值已经公开，分别为 6 和 19 小时^[1]。

体外：APD334 是一种结构新颖、选择性、功能性的 S1P₁ 拮抗剂。在表达 HA 标记的 S1P₁ 的 CHO 细胞中，发现 APD334 的 IC₅₀ 值为 1.88 nM。观察到人类 S1P₄ 和 S1P₅ 的中度激动作用，但在效力和功效方面均低于 S1P₁。 APD334 对人 S1P₂ 和 S1P₃ 没有任何激动或拮抗作用。 APD334 在口服给药后实现了良好的中心暴露，并且在多个临床前物种中具有良好的药代动力学特征。 S1P₁活性在小鼠（EC₅₀=0.44 nM）、大鼠（EC₅₀=0.32 nM）、狗（EC _>50=0.34 nM) 和猴子 (EC₅₀=0.32 nM)^[1]。

体内：APD334 在所有物种中具有相对较低的全身清除率（<4% 的肝血流量）和较高的 C_max。在狗和猴子中观察到相对于啮齿动物的分布容积 (Vss) 显着减少。口服生物利用度在 40-100% 范围内，终末期半衰期从猴子的 6 小时到狗的 29 小时不等。 siponimod（目前正在进行人体试验的另一种 S1P1 调节剂）的大鼠和猴子 t_1/2 值已经公开，分别为 6 和 19 小时^[1]。

参考文献：

Buzard DJ, et al. Discovery of APD334: Design of a Clinical Stage Functional Antagonist of the Sphingosine-1-phosphate-1 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 4;5(12):1313-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。