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PF-06840003

CAS No. : 198474-05-4

MCE 国际站：PF-06840003

产品活性：PF-06840003 (EOS200271) 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC₅₀ 分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)

In Vitro: PF-06840003 reverses IDO-1-induced T-cell anergy in vitro. PF-06840003 shows activity both in the HeLa assay (IC₅₀=1.8 μM) as well as in the LPS/ INFγ-stimulated THP1 cells (IC₅₀=1.7 μM).

In Vivo: PF-06840003 reduces intratumoral kynurenine levels in mice by >80% and inhibits tumor growth in multiple preclinical syngeneic models in mice, in combination with immune checkpoint inhibitors. PF-0684003 has favorable predicted human pharmacokinetic properties, including a predicted t1/2 of 16-19 hours.

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货号: HY-101111

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