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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:去氧肾上腺素;苯肾上腺素
Catalog_No:HY-B0769
CAS:59-42-7
产品活性:(R)-(-)-Phenylephrine是选择性的α1-肾上腺素受体激动剂,主要用作减充血剂。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:(R)-(-)-Phenylephrine 是一种选择性 α1-adrenoceptor 激动剂,主要用作减充血剂。 体外 (R)-(-)-Phenylephrine 是一种选择性 α1-adrenoceptor 激动剂,具有 pK α1D、α1B 和 α1A 受体的 i 值分别为 5.86、4.87 和 4.70 [1][2]。 Phenylephrine 促进心脏成纤维细胞增殖。 Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核转位。提示Ca(2+)/CaN/NFAT通路介导去氧肾上腺素诱导的心肌成纤维细胞增殖,该通路可能成为心肌纤维化的治疗靶点[3]。 体内用 100 μM 去氧肾上腺素灌注心脏会导致两种 p38-MAPK 亚型快速(在 10 分钟时最大)12 倍激活。 α1-肾上腺素能受体激动剂,如去氧肾上腺素,可增加心脏的收缩力。去氧肾上腺素还可激活新生儿心室肌细胞中的 SAPKs/JNKs[4]。去氧肾上腺素可增加高潮气量通气大鼠的肺泡液清除率,加速肺水肿的吸收[5]。
体外:(R)-(-)-Phenylephrine 是一种选择性 α1-adrenoceptor 激动剂,α 的 pKi 值为 5.86、4.87 和 4.70 1D、α1B 和 α1A 受体[1][2] . Phenylephrine 促进心脏成纤维细胞增殖。 Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核转位。提示Ca(2+)/CaN/NFAT通路介导去氧肾上腺素诱导的心肌成纤维细胞增殖,该通路可能成为心肌纤维化的治疗靶点[3]。
体内:用 100 μM 去氧肾上腺素灌注心脏会导致两种 p38-MAPK 亚型快速(在 10 分钟时最大)12 倍激活。 α1-肾上腺素能受体激动剂,如去氧肾上腺素,可增加心脏的收缩力。去氧肾上腺素还可激活新生儿心室肌细胞中的 SAPKs/JNKs[4]。去氧肾上腺素可增加高潮气量通气大鼠的肺泡液清除率,加速肺水肿的吸收[5]。
参考文献:
Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.
Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.
Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.
Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.
Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。