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C 87

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：C 87

Catalog_No：HY-100735

CAS：332420-90-3

产品活性：C 87 是一种新型小分子 TNFα 抑制剂; 高效抑制 TNFα 诱导的细胞毒性，IC₅₀ 值为 8.73 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：87 是一种新型的小分子TNFα抑制剂；有效抑制 TNFα 诱导的细胞毒性，IC₅₀ 为 8.73 μM。 IC50 和目标：IC50：8.73 μM（TNFα 诱导的细胞毒性）^[1] 体外： C 87 (C87) 直接与 TNFα 结合, 有效抑制 TNFα 诱导的细胞毒性 (IC₅₀=8.73 μM) 并有效阻断 TNFα 触发的信号传导活动。 C 87 在体外 表现出良好的溶解性和一致的剂量依赖性功能。 C 87 完全阻断 TNFα 诱导的 caspase-3 和 caspase-8 激活。在 L929 细胞中，c-Jun 氨基末端激酶 (JNK) 的活性会被 C 87 显着降低。 C 87 还可以防止用 TNFα 处理的细胞中 IκBα 的降解。 C 87 有效阻断由 TNFα^[1] 触发的多个信号转导通路和下游靶基因激活。 体内： C 87 (C87) 可减轻 TNFα 诱导的炎症，从而显着减少肝脏损伤并提高动物存活率。与载体对照相比，C 87 注射延迟了死亡发生率并将存活率提高了两倍。在接受 C 87 处理的小鼠中，丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的水平持续降低^[1]。

体外：87 (C87) 直接结合 TNFα，有效抑制 TNFα 诱导的细胞毒性 (IC₅₀=8.73 μM) 并有效阻断 TNFα 触发的信号传导活动。 C 87 在体外 表现出良好的溶解性和一致的剂量依赖性功能。 C 87 完全阻断 TNFα 诱导的 caspase-3 和 caspase-8 激活。在 L929 细胞中，c-Jun 氨基末端激酶 (JNK) 的活性会被 C 87 显着降低。 C 87 还可以防止用 TNFα 处理的细胞中 IκBα 的降解。 C 87 有效阻断由 TNFα^[1] 触发的多个信号转导通路和下游靶基因激活。

体内：C 87 (C87) 可减轻 TNFα 诱导的炎症，从而显着减少肝脏损伤并提高动物存活率。与载体对照相比，C 87 注射延迟了死亡发生率并将存活率提高了两倍。在接受 C 87 处理的小鼠中，丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的水平持续降低^[1]。

参考文献：

Ma L, et al. A novel small-molecule tumor necrosis factor α inhibitor attenuates inflammation in a hepatitis mouse model. J Biol Chem. 2014 May 2;289(18):12457-66.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。