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Lifitegrast

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：立他司特

Catalog_No：HY-19344

CAS：1025967-78-5

产品活性：Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC₅₀ 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素拮抗剂。 Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 1 (LFA-1) 的结合，从而中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1，IC₅₀ 为 2.98 nM。 Lifitegrast 可用于研究干眼症^[1]。 IC50 和目标：IC50：2.98 nM (LFA-1)^[1] 体外： Lifitegrast (SAR 1118) 抑制 T 细胞介导的通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原 1 和细胞间粘附分子 1）的结合来抑制炎症，从而减轻整体炎症反应^[1]。
Lifitegrast 强烈抑制 Jurkat T ICAM-1 的细胞附着，IC₅₀ 为 2.98 nM^[1]。 体内： Lifitegrast (SAR 1118)，对抗生素杀死的 P 诱导的角膜炎症具有有效的抗炎活性。铜绿假单胞菌 和S.金黄色葡萄球菌 在硅水凝胶镜片存在的情况下，最佳应用是 1% 的溶液，之前应用 2 或 3 次^[2]。
Lifitegrast (SAR 1118) 眼科每日三次滴剂可在视网膜中提供治疗水平的 Lifitegrast (SAR 1118)，并可减轻与糖尿病相关的视网膜并发症^[3]。

体外：Lifitegrast (SAR 1118) 通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原 1 和细胞间粘附分子 1）的结合来抑制 T 细胞介导的炎症，从而减轻整体炎症反应^[1] .
Lifitegrast 强烈抑制 Jurkat T 细胞与 ICAM-1 的结合，IC₅₀ 为 2.98 nM^[1]。

体内：Lifitegrast (SAR 1118) 对抗生素杀死的 P 诱导的角膜炎症具有有效的抗炎活性。铜绿假单胞菌 和S.金黄色葡萄球菌 在硅水凝胶镜片存在的情况下，最佳应用是 1% 的溶液，之前应用 2 或 3 次^[2]。
Lifitegrast (SAR 1118) 眼科每日三次滴剂可在视网膜中提供治疗水平的 Lifitegrast (SAR 1118)，并可减轻与糖尿病相关的视网膜并发症^[3]。

参考文献：

Perez VL, et al. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15.

Sun Y, et al. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist, lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402.

Rao VR, et al. Delivery of SAR 1118 to the retina via ophthalmic drops and its effectiveness in a rat streptozotocin(STZ) model of diabetic retinopathy (DR). Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Oct;51(10):5198-204.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。