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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:TOFA
Catalog_No:HY-101068
CAS:54857-86-2
产品活性:TOFA (RMI14514;MDL14514)是乙酰辅酶A羧化酶-α (ACCA )的变构抑制剂。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:TOFA (RMI14514;MDL14514) 是乙酰辅酶 A 羧化酶-α (ACCA ) 的变构抑制剂。 体外TOFA(5-十四烷氧基-2-糠酸)对肺癌细胞 NCI-H460 和结肠癌细胞 HCT-8 和 HCT-15 具有细胞毒性,与IC50 分别约为 5.0、5.0 和 4.5 μg/mL。 1.0–20.0 μg/mL 的 TOFA 以剂量依赖性方式有效阻断脂肪酸合成并诱导细胞死亡[1]。 TOFA 被发现对 COC1 和 COC1/DDP 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 ~26.1 和 11.6 μg/mL。 TOFA以时间和剂量依赖性方式抑制所检测癌细胞的增殖,将细胞阻滞在G0/G1细胞周期期并诱导细胞凋亡[2]。乙酰辅酶 A-羧化酶-α (ACCA) 是调节脂肪酸合成的关键酶。在大多数 PCa 细胞系[3] 中,TOFA 对 ACCA 的抑制会降低脂肪酸合成并诱导半胱天冬酶活化和细胞死亡。 体内:TOFA 抑制卵巢肿瘤小鼠异种移植物中的 COC1/DDP 细胞生长。与 DMSO 处理的对照小鼠相比,TOFA 显着抑制了肿瘤生长速率(1649±356.3 vs. 5128±390.4 mm3。在心脏、肝脏、脾脏、肺部未观察到毒性、肾脏和肠道组织。通过抑制 ACC,TOFA 可能成为一种很有前途的卵巢癌治疗小分子药物[2]。
体外:TOFA (5-tetradecyloxy-2-furoic acid) 对肺癌细胞 NCI-H460 和结肠癌细胞 HCT-8 和 HCT-15 具有细胞毒性,IC50 约为 5.0、5.0 和分别为 4.5 微克/毫升。 1.0–20.0 μg/mL 的 TOFA 以剂量依赖性方式有效阻断脂肪酸合成并诱导细胞死亡[1]。 TOFA 被发现对 COC1 和 COC1/DDP 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 ~26.1 和 11.6 µg/mL。 TOFA以时间和剂量依赖性方式抑制所检测癌细胞的增殖,将细胞阻滞在G0/G1细胞周期期并诱导细胞凋亡[2]。乙酰辅酶 A-羧化酶-α (ACCA) 是调节脂肪酸合成的关键酶。在大多数 PCa 细胞系[3] 中,TOFA 对 ACCA 的抑制会降低脂肪酸合成并诱导半胱天冬酶活化和细胞死亡。
体内:TOFA 抑制卵巢肿瘤小鼠异种移植物中的 COC1/DDP 细胞生长。与 DMSO 处理的对照小鼠相比,TOFA 显着抑制了肿瘤生长速率(1649±356.3 vs. 5128±390.4 mm3。在心脏、肝脏、脾脏、肺部未观察到毒性、肾脏和肠道组织。通过抑制 ACC,TOFA 可能成为一种很有前途的卵巢癌治疗小分子药物[2]。
参考文献:
Wang C, et al. Acetyl-CoA carboxylase-alpha inhibitor TOFA induces human cancer cell apoptosis. Biochem Biophys Res Commun. 2009 Jul 31;385(3):302-6.
Li S, et al. TOFA suppresses ovarian cancer cell growth in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2013 Aug;8(2):373-8.
Guseva NV, et al. TOFA (5-tetradecyl-oxy-2-furoic acid) reduces fatty acid synthesis, inhibits expression of AR, neuropilin-1 and Mcl-1 and kills prostate cancer cells independent of p53 status. Cancer Biol Ther. 2011 Jul 1;12(1):80-5.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。