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Elacestrant dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Elacestrant dihydrochloride

Catalog_No：HY-19822A

CAS：1349723-93-8

产品活性：Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种可口服的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，对于 ERα 和ERβ，分别。 IC50 和目标：IC50：48 nM (ERα)、870 nM (ERβ)^[1] 体外： RAD1901 选择性结合并降解ER 并且是 ER 阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。 RAD1901 处理对 ERα 表达表现出剂量依赖性抑制作用，EC₅₀ 为 0.6 nM。用 E2 处理 ER 阳性 MCF-7 细胞会导致有效的剂量依赖性增殖增加，EC₅₀ 为 4 pM。在存在 10 pM E2 的情况下用 RAD1901 处理细胞导致增殖呈剂量依赖性降低，IC₅₀ 值为 4.2 nM^[1]。 体内 RAD1901 在 MCF-7 异种移植模型中对肿瘤生长产生强烈而深刻的抑制作用。 RAD1901 处理的动物比用对照或 ICI 182780 处理的动物存活时间更长。RAD1901 保留卵巢切除术引起的骨丢失并防止 E2^[1] 的促子宫作用。

体外：RAD1901 选择性结合并降解 ER，是 ER 阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。 RAD1901 处理对 ERα 表达表现出剂量依赖性抑制作用，EC₅₀ 为 0.6 nM。用 E2 处理 ER 阳性 MCF-7 细胞会导致有效的剂量依赖性增殖增加，EC₅₀ 为 4 pM。在存在 10 pM E2 的情况下用 RAD1901 处理细胞导致增殖呈剂量依赖性降低，IC₅₀ 值为 4.2 nM^[1]。

体内：RAD1901 在 MCF-7 异种移植模型中产生强大而深刻的肿瘤生长抑制作用。 RAD1901 处理的动物比用对照或 ICI 182780 处理的动物存活时间更长。RAD1901 保留卵巢切除术引起的骨丢失并防止 E2^[1] 的促子宫作用。

参考文献：

Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。