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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:法匹拉韦
Catalog_No:HY-14768
CAS:259793-96-9
产品活性:Favipiravir (T-705) 是一种病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 为 341 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Favipiravir (T-705) 是一种有效的病毒 RNA 聚合酶 抑制剂,它被细胞酶磷酸化为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5'-triphosphate (RTP)。 Favipiravir-RTP 抑制流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 为 341 nM。 IC50 和目标:IC50:341 nM (RdRP)[1] 体外: Favipiravir (T 705) 是一种抗病毒药物,可选择性抑制流感病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶。 Favipiravir (T 705) 是一种新型抗病毒化合物,可选择性且有效地抑制流感病毒和许多其他 RNA 病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP)。 Favipiravir-RTP 不抑制人 DNA 聚合酶 α、β 或 γ,IC50>1 mM。对人 RNA 聚合酶 II 的 IC50 为 905 μM;因此,法匹拉韦对流感病毒 RdRP 的选择性高出 2,650 倍,这与宿主细胞 DNA 和 RNA 合成没有受到抑制相一致[1]。 Favipiravir (T 705) 作为前体药物,其细胞毒性预计是细胞系依赖性的。 Favipiravir 以剂量依赖性方式抑制 MNV 诱导的 CPE(EC50:250±11 μM)和细胞培养物中的 MNV RNA 合成(EC50:124±42 μM) ).尽管具有这种相当适度的抗病毒活性,法匹拉韦 (T 705) 能够在 100 μg/mL 的浓度下完全抑制诺如病毒复制,该浓度对宿主细胞几乎没有或没有不利影响(细胞活力 >80%) [2]。 体内:与安慰剂相比,Favipiravir (T 705)(30 mg/kg/天,口服)可提高生存率。 Favipiravir (T 705) 在 33 mg/kg/天或更多的剂量下也可提供针对 A/Duck/MN/1525/81(H5N1) 病毒的显着保护,无论每日剂量多少。当每天给药 4 次时,所有小鼠都存活[1]。
体外:Favipiravir (T 705) 是一种抗病毒药物,可选择性抑制流感病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶。 Favipiravir (T 705) 是一种新型抗病毒化合物,可选择性且有效地抑制流感病毒和许多其他 RNA 病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP)。 Favipiravir-RTP 不抑制人 DNA 聚合酶 α、β 或 γ,IC50>1 mM。对人 RNA 聚合酶 II 的 IC50 为 905 μM;因此,法匹拉韦对流感病毒 RdRP 的选择性高出 2,650 倍,这与宿主细胞 DNA 和 RNA 合成没有受到抑制相一致[1]。 Favipiravir (T 705) 作为前体药物,其细胞毒性预计是细胞系依赖性的。 Favipiravir 以剂量依赖性方式抑制 MNV 诱导的 CPE(EC50:250±11 μM)和细胞培养物中的 MNV RNA 合成(EC50:124±42 μM) ).尽管具有这种相当适度的抗病毒活性,法匹拉韦 (T 705) 能够在 100 μg/mL 的浓度下完全抑制诺如病毒复制,该浓度对宿主细胞几乎没有或没有不利影响(细胞活力 >80%) [2]。
体内:与安慰剂相比,Favipiravir (T 705)(30 mg/kg/天,口服)可提高生存率。 Favipiravir (T 705) 在 33 mg/kg/天或更多的剂量下也可提供针对 A/Duck/MN/1525/81(H5N1) 病毒的显着保护,无论每日剂量多少。当每天给药 4 次时,所有小鼠都存活[1]。
参考文献:
Furuta Y, et al. Favipiravir (T-705), a novel viral RNA polymerase inhibitor. Antiviral Res. 2013 Nov;100(2):446-54.
Rocha-Pereira J, et al. Favipiravir (T-705) inhibits in vitro norovirus replication.
Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 10;424(4):777-80.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。