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Lurbinectedin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Lurbinectedin

Catalog_No：HY-16293

CAS：497871-47-3

产品活性：Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂，具有高效的抗肿瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC₅₀值分别为1.25和1.16 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价结合剂，具有强大的抗肿瘤活性；抑制 RMG1 和 RMG2 细胞生长，IC₅₀ 值分别为 1.25 和 1.16 nM。 IC50 和目标：IC50：1.25 nM (RMG1)，1.16 nM (RMG2)^[1] 体外： PM01183 是一种新的合成四氢异喹啉目前处于治疗实体瘤的 I 期临床开发阶段的生物碱。 PM01183–活细胞中的 DNA 加合物引起双链断裂，引发 S 期积累和细胞凋亡。 PM01183 的有效细胞毒活性在 23 细胞系组中得到确定，平均 GI₅₀ 值为 2.7 nM^[2]。 Lurbinectedin 在体外^[1] 对化学敏感和化学耐药的人卵巢透明细胞癌 (CCC) 细胞表现出显着的抗肿瘤活性。 体内：小鼠 CCC 细胞异种移植物显示 lurbinectedin 显着抑制肿瘤生长。 Lurbinectedin 与 SN-38 具有显着的协同作用^[1]。在人类癌症的四种小鼠异种移植模型中，PM01183 显着抑制肿瘤生长，且治疗动物的体重没有减轻^[2]。单一 lurbinectedin 或 NSC 119875 联合疗法可有效治疗 NSC 119875 敏感和 NSC 119875 耐药的临床前卵巢肿瘤模型。联合治疗观察到最强的协同效应，尤其是在 NSC 119875 耐药肿瘤中。 Lurbinectedin 肿瘤生长抑制与增殖减少、异常有丝分裂率增加以及随后诱导的细胞凋亡相关^[3]。

体外：PM01183 是一种新型合成四氢异喹啉生物碱，目前正处于 I 期临床开发阶段，用于治疗实体瘤。 PM01183–活细胞中的 DNA 加合物引起双链断裂，引发 S 期积累和细胞凋亡。 PM01183 的有效细胞毒活性在 23 细胞系组中得到确定，平均 GI₅₀ 值为 2.7 nM^[2]。 Lurbinectedin 在体外^[1] 对化学敏感和化学耐药的人卵巢透明细胞癌 (CCC) 细胞表现出显着的抗肿瘤活性。

体内：小鼠 CCC 细胞异种移植物显示 lurbinectedin 显着抑制肿瘤生长。 Lurbinectedin 与 SN-38 具有显着的协同作用^[1]。在人类癌症的四种小鼠异种移植模型中，PM01183 显着抑制肿瘤生长，且治疗动物的体重没有减轻^[2]。单一 lurbinectedin 或 NSC 119875 联合疗法可有效治疗 NSC 119875 敏感和 NSC 119875 耐药的临床前卵巢肿瘤模型。联合治疗观察到最强的协同效应，尤其是在 NSC 119875 耐药肿瘤中。 Lurbinectedin 肿瘤生长抑制与增殖减少、异常有丝分裂率增加以及随后诱导的细胞凋亡相关^[3]。

参考文献：

Takahashi R, et al. Preclinical Investigations of PM01183 (Lurbinectedin) as a Single Agent or in Combination with Other Anticancer Agents for Clear Cell Carcinoma of the Ovary. PLoS One. 2016 Mar 17;11(3):e0151050.

Leal JF, et al. PM01183, a new DNA minor groove covalent binder with potent in vitro and in vivo anti-tumour activity. Br J Pharmacol. 2010 Nov;161(5):1099-110.

Vidal A, et al. Lurbinectedin (PM01183), a new DNA minor groove binder, inhibits growth of orthotopic primary graft of NSC 119875-resistant epithelial ovarian cancer. Clin Cancer Res. 2012 Oct 1;18(19):5399-411.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。