MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Vadadustat
Catalog_No:HY-101277
CAS:1000025-07-9
产品活性:Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。Vadadustat 是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,有用于研究贫血的潜力。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定的口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂[1]。 Vadadustat 是一种红细胞生成刺激剂,具有在体内治疗慢性肾病贫血的潜力[1][2]。 IC50 和目标值:IC50:HIF-PH[1] 体外 Vadadustat 诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁动员。 Vadadustat 在健康志愿者和慢性肾病患者中具有良好的耐受性,它以剂量依赖的方式增加网织红细胞、血浆 EPO 和 Hb 水平。使用 vadadustat 观察到的血浆 EPO 水平增加幅度与在中等高度生理上发生的水平相当,并且显示出正常的昼夜模式,在下一次剂量之前恢复到基线水平。 Vadadustat 通过降低铁调素和增加转铁蛋白水平来改善铁稳态。每天口服一次 vadadustat,滴定以增加 Hb 并将其维持在目标范围内,与传统的 ESAs 相比可能具有多种优势[1]。观察到 Vadadustat 的半衰期约为 4.5 小时。总体而言,患者的 Hb 水平从基线时的 9.91 g/dL 增加到第 29 天时的 10.54 g/dL。铁蛋白水平从基线时的 334.1 ng/mL 降低到第 29 天时的 271.7 ng/mL[2] 。
体外:Vadadustat 诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁动员。 Vadadustat 在健康志愿者和慢性肾病患者中具有良好的耐受性,它以剂量依赖的方式增加网织红细胞、血浆 EPO 和 Hb 水平。使用 vadadustat 观察到的血浆 EPO 水平增加幅度与在中等高度生理上发生的水平相当,并且显示出正常的昼夜模式,在下一次剂量之前恢复到基线水平。 Vadadustat 通过降低铁调素和增加转铁蛋白水平来改善铁稳态。每天口服一次 vadadustat,滴定以增加 Hb 并将其维持在目标范围内,与传统的 ESAs 相比可能具有多种优势[1]。观察到 Vadadustat 的半衰期约为 4.5 小时。总体而言,患者的 Hb 水平从基线时的 9.91 g/dL 增加到第 29 天时的 10.54 g/dL。铁蛋白水平从基线时的 334.1 ng/mL 降低到第 29 天时的 271.7 ng/mL[2] 。
参考文献:
Pergola PE, et al. Vadadustat, a novel oral HIF stabilizer, provides effective anemia treatment in nondialysis-dependent chronic kidney disease. Kidney Int. 2016 Nov;90(5):1115-1122.
Gupta N, et al. Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase Inhibitors: A Potential New Treatment for Anemia in Patients With CKD. Am J Kidney Dis. 2017 Feb 24. pii: S0272-6386(17)30110-5.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。