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Vericiguat

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：维利西呱;威利西呱

Catalog_No：HY-16774

CAS：1350653-20-1

产品活性：Vericiguat (BAY1021189) 是有效的，有口服活性的，可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Vericiguat (BAY1021189) 是一种有效的、可口服的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂。 体外 Vericiguat（0.01 μM 至 100 μM）依赖性地刺激重组 sGC 浓度，提高 1.7 倍至 57.6 倍。当与 NO 供体二乙胺/一氧化氮复合物 (DEA/NO) 结合时，vericiguat 和 DEA/NO 在很宽的浓度范围内对酶活性具有协同作用。在最高浓度的 vericiguat (100 μM) 和 DEA/NO (100 nM) 下，sGC 的比活性比基线高 341.6 倍。 Vericiguat 依赖性地刺激 sGC 报告细胞系浓度，EC₅₀ 为 1005±145 nM。 Vericiguat 浓度依赖性地抑制苯肾上腺素诱导的兔隐动脉环、兔主动脉环和犬股静脉环收缩，IC₅₀ 值分别为 798、692 和 3072 nM。 Vericiguat 浓度依赖性地抑制 U46619 诱导的猪冠状动脉环收缩，IC₅₀ 为 956 nM^[1]。 体内： Vericiguat（化合物 24）（口服给药；3 mg/kg、10 mg/kg；每天一次；21 天）在模型中维持心脏和肾脏功能L-NAME 处理的肾素转基因大鼠中高血压诱导的终末器官损伤。此外，与对照组相比，Vericiguat 治疗组显着降低了总死亡率^[1]。

体外：Vericiguat（0.01 μM 至 100 μM）依赖性地刺激重组 sGC 浓度，1.7 倍至 57.6 倍。当与 NO 供体二乙胺/一氧化氮复合物 (DEA/NO) 结合时，vericiguat 和 DEA/NO 在很宽的浓度范围内对酶活性具有协同作用。在最高浓度的 vericiguat (100 μM) 和 DEA/NO (100 nM) 下，sGC 的比活性比基线高 341.6 倍。 Vericiguat 依赖性地刺激 sGC 报告细胞系浓度，EC₅₀ 为 1005±145 nM。 Vericiguat 浓度依赖性地抑制苯肾上腺素诱导的兔隐动脉环、兔主动脉环和犬股静脉环收缩，IC₅₀ 值分别为 798、692 和 3072 nM。 Vericiguat 浓度依赖性地抑制 U46619 诱导的猪冠状动脉环收缩，IC₅₀ 为 956 nM^[1]。

体内：Vericiguat（化合物 24）（口服给药；3 mg/kg，10 mg/kg；每天一次；21 天）在 L-NAME 治疗的肾素转基因大鼠的高血压诱导的终末器官损伤模型中维持心脏和肾脏功能.此外，与对照组相比，Vericiguat 治疗组显着降低了总死亡率^[1]。

参考文献：

Follmann M, et al. Discovery of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Vericiguat (BAY 1021189) for the Treatment of Chronic Heart Failure. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5146-5161.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。