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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:1400W Dihydrochloride
Catalog_No:HY-18731
CAS:214358-33-5
产品活性:1400W dihydrochloride是高效,选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂,Ki 值为7 nM。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:1400W dihydrochloride 是一种有效的选择性人诱导型 NO 合酶 抑制剂,Ki 值为 7 nM。 IC50 和目标:Ki:7 nM (iNOS)、2 μM (nNOS)、50 μM (eNOS)[1] 体外: 1400W 是一种缓慢、紧密结合的人诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。 1400W 的缓慢起效显示饱和动力学,最大速率常数为 0.028 s-1,结合常数为 2.0 μM。抑制作用取决于辅助因子 NADPH。 1400W 对 iNOS 的选择性至少是 eNOS 的 5000 倍。相比之下,对人神经元一氧化氮合酶和内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的抑制相对较弱,可快速逆转,并且与 L-精氨酸具有竞争性,Ki 值分别为 2 μM 和 50 μM [1]。 1400W 处理抑制 iNOS 表达而不影响 nNOS 或 eNOS。 1400W 还可以减少 NO、3-NT 和 MDA 的产生,并防止大脑皮层神经元细胞凋亡[2]。 体内: 1400W 有效(ED50=0.3 mg/kg)减少大鼠因 LPS 诱导的 iNOS 而引起的迟发性血管损伤,但失败与 LPS 同时给药会加剧急性血管渗漏[1]。施用 1400W 降低了所有实验组中的 NOx 水平。此外,脂质过氧化、凋亡细胞百分比和硝化蛋白表达在缺氧后期(48 小时和 5 天)下降[3]。
体外:1400W 是一种缓慢、紧密结合的人诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。 1400W 的缓慢起效显示饱和动力学,最大速率常数为 0.028 s-1,结合常数为 2.0 μM。抑制作用取决于辅助因子 NADPH。 1400W 对 iNOS 的选择性至少是 eNOS 的 5000 倍。相比之下,对人神经元一氧化氮合酶和内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的抑制相对较弱,可快速逆转,并且与 L-精氨酸具有竞争性,Ki 值分别为 2 μM 和 50 μM [1]。 1400W 处理抑制 iNOS 表达而不影响 nNOS 或 eNOS。 1400W 还可以减少 NO、3-NT 和 MDA 的产生,并防止大脑皮层神经元细胞凋亡[2]。
体内:1400W(ED50=0.3 mg/kg)可有效减少大鼠因 LPS 诱导的 iNOS 引起的迟发性血管损伤,但与 LPS 同时给予时不会加剧急性血管渗漏[1]< /sup>。施用 1400W 降低了所有实验组中的 NOx 水平。此外,脂质过氧化、凋亡细胞百分比和硝化蛋白表达在缺氧后期(48 小时和 5 天)下降[3]。
参考文献:
Garvey EP, et al. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo. J Biol Chem. 1997 Feb 21;272(8):4959-63.
Shi Q, et al. 1400W ameliorates acute hypobaric hypoxia/reoxygenation-induced cognitive deficits by suppressing the induction of inducible nitric oxide synthase in rat cerebral cortex microglia. Behav Brain Res. 2017 Feb 15;319:188-199.
Rus A, et al. Inducible NOS inhibitor 1400W reduces hypoxia/re-oxygenation injury in rat lung. Redox Rep. 2010;15(4):169-78.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。