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TC-G-1008

CAS No. : 1621175-65-2

MCE 国际站：TC-G-1008

产品活性：TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC₅₀值分别为0.4 和 0.8 nM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：GHSR

In Vitro: TC-G-1008 shows selectivity over a panel of kinases (IC₅₀s>10 μM) and does not exhibit relevant binding affinity for the related ghrelin and neurotensin-1 receptors (IC₅₀s>30 μM). In HEK293-GPR39 cells, GPR39-C3, which is a positive allosteric modulator, activates cAMP production (downstream of Gs), IP1 accumulation (downstream of Gq), SRF-RE-dependent transcription (downstream of G12/13), and β-arrestin recruitment. GPR39-C3 induces dose- and time-dependent loss of response in cAMP production by second challenge of the compound.

In Vivo: Rat and mouse plasma protein binding for TC-G-1008 is measured as 99.3% and 99.1%, respectively. TC-G-1008 is orally bioavailable in mice and robustly induces acute GLP-1 levels. Upon single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of aqueous suspensions in 0.5% methylcellulose/0.1% Tween 80, TC-G-1008 achieves, between 1 and 1.5 h, maximal exposures of 1.4, 6.1, and 25.3 μM, respectively.

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货号: HY-103007

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