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NSC 663284

CAS No. : 383907-43-5

MCE 国际站：NSC 663284

产品活性：NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B₂ 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B₂ 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (K_d of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC₅₀ of 170 nM) 酶的活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Epigenetics

作用靶点：Phosphatase  |  Histone Methyltransferase

In Vitro: NSC 663284 (3-100μM; 48 hours) has a mean IC₅₀ value in the NCI 60 Cell human tumor panel of 1.5 ± 0.6 μM, has IC₅₀ values of 0.2 μM in human breast cancer MDA-MB-435 and MDA-N cells, has an IC₅₀ value of 1.7 μM in human breast MCF-7 cells in culture.
?NSC 663284 has relative IC₅₀ values for Cdc25B2 (IC₅₀=0.21 μM) are 20- and 450-fold lower than for VHR (IC₅₀=4.0 μM) or PTP1B (IC₅₀>4.0 μM), respectively.

In Vivo: NSC 663284 (intravenous injection; 2, 3, and 5mg/kg) inhibits the growth of subcutaneous human colon HT29 xenografts in SCID mice. After a single dose of 5 mg/kg, NSC 663284 is not detectable in plasma or tissues beyond 5 min. Following NSC 663284 treatment of tumor-bearing SCID mice, reduces glutathione concentrations in HT29 tumor are decreased to a greater extent and remained decreased for longer than the reduced glutathione concentrations in liver and kidneys.

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货号: HY-100034

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