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Eravacycline dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Eravacycline dihydrochloride

Catalog_No：HY-16980A

CAS：1334714-66-7

产品活性：Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。

存储条件：-80°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。 体外实验： Eravacycline 是一种有效的抗 A 抗生素。 baumannii，包括对舒巴坦、SM 7338 和 BAY 41-6551 耐药的菌株。 Eravacycline 显示出比 BAY 41-6551 和多粘菌素更高的活性。 eravacycline MIC₅₀/₉₀ 值为 0.5/1 mg/L^[1]。 Eravacycline 对 6 种大肠杆菌具有抑制作用，MIC 范围为 0.125 至 0.25 mg/L^[2]。 Eravacycline dihydrochloride 是一种合成抗生素，通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。 Eravacycline 对除 P 外的革兰氏阴性菌表现出广谱活性。 aeruginosa，以及对主要革兰氏阳性病原体的出色活性，包括耐甲氧西林 S.金黄色葡萄球菌。 Eravacycline 还表现出有效的核糖体抑制作用^[3]。 Eravacycline 对每个组中 90% 的分离株 (MIC₉₀) 显示出有效的广谱活性，浓度范围为 ≤0.008 至 2 μg/mL，对于除 Pseudomonas aeruginosa 以外的所有物种组 和 Burkholderia cenocepacia（两种生物的（MIC₉₀）值为 32 μg/mL）。 Eravacycline 对多重耐药细菌具有活性，包括那些表达超广谱 β-内酰胺酶的细菌和赋予对其他类别抗生素耐药性的机制，包括碳青霉烯耐药性^[4]。 体内小鼠每 12 小时接受剂量增加两倍（范围 3.125 至 50 mg/kg）的埃拉伐环素。与净停滞和 1-log 杀灭终点相关的平均 fAUC/MIC 幅度分别为 27.97 ± 8.29 和 32.60 ± 10.85^[2]。 Eravacycline 在针对临床上重要的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的多种小鼠感染模型中具有活性。 Eravacycline 在小鼠败血症模型中有效，证明每天一次 (qd) ≤ 1 mg/kg 体重对 金黄色葡萄球菌 的 50% 保护剂量值。对 大肠杆菌 分离株的 PD₅₀ 值为 1.2 至 4.4 mg/kg qd^[5]。

体外：Eravacycline 是针对 A 的有效抗生素。 baumannii，包括对舒巴坦、SM 7338 和 BAY 41-6551 耐药的菌株。 Eravacycline 显示出比 BAY 41-6551 和多粘菌素更高的活性。 eravacycline MIC₅₀/₉₀ 值为 0.5/1 mg/L^[1]。 Eravacycline 对 6 种大肠杆菌具有抑制作用，MIC 范围为 0.125 至 0.25 mg/L^[2]。 Eravacycline dihydrochloride 是一种合成抗生素，通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。 Eravacycline 对除 P 外的革兰氏阴性菌表现出广谱活性。 aeruginosa，以及对主要革兰氏阳性病原体的出色活性，包括耐甲氧西林 S.金黄色葡萄球菌。 Eravacycline 还表现出有效的核糖体抑制作用^[3]。 Eravacycline 对每个组中 90% 的分离株 (MIC₉₀) 显示出有效的广谱活性，浓度范围为 ≤0.008 至 2 μg/mL，对于除 Pseudomonas aeruginosa 以外的所有物种组 和 Burkholderia cenocepacia（两种生物的（MIC₉₀）值为 32 μg/mL）。 Eravacycline 对多重耐药细菌具有活性，包括那些表达超广谱 β-内酰胺酶的细菌和赋予对其他类别抗生素耐药性的机制，包括碳青霉烯耐药性^[4]。

体内：每 12 小时用增加两倍剂量（范围 3.125 至 50 mg/kg）的埃拉伐环素治疗小鼠。与净停滞和 1-log 杀灭终点相关的平均 fAUC/MIC 幅度分别为 27.97 ± 8.29 和 32.60 ± 10.85^[2]。 Eravacycline 在针对临床上重要的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的多种小鼠感染模型中具有活性。 Eravacycline 在小鼠败血症模型中有效，证明每天一次 (qd) ≤ 1 mg/kg 体重对 金黄色葡萄球菌 的 50% 保护剂量值。对 大肠杆菌 分离株的 PD₅₀ 值为 1.2 至 4.4 mg/kg qd^[5]。

参考文献：

Seifert H, et al. In-vitro activity of the novel fluorocycline eravacycline against carbapenem non-susceptible Acinetobacter baumannii. Int J Antimicrob Agents. 2017 Jul 10.

Zhao M, et al. In Vivo Pharmacodynamic Target Assessment of Eravacycline against Escherichia coli in a Murine Thigh Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7).

Xiao XY, et al. Fluorocyclines: a potent, broad spectrum antibacterial agent. J Med Chem. 2012 Jan 26;55(2):597-605.

Sutcliffe JA, et al. Antibacterial activity of eravacycline (TP-434), a novel fluorocycline, against hospital and community pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Nov;57(11):5548-58.

Grossman TH, et al. Eravacycline (TP-434) is efficacious in animal models of infection. Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2567-71.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。