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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Eprenetapopt
Catalog_No:HY-19980
CAS:5291-32-7
产品活性:Eprenetapopt (APR-246) 是首创的在 TP53 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Eprenetapopt (APR-246) 是一流的小分子,可在 TP53 突变细胞中恢复野生型 p53 功能。 Eprenetapopt 触发肿瘤细胞凋亡。 Eprenetapot 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1),它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子[1][2][ 3]。 IC50 和目标:p53 激活剂[1]
TrxR1 抑制剂[1] 体外: Eprenetapopt抑制体外重组 TrxR1 和细胞内的 TrxR1。无论 p53 状态如何,Eprenetapopt 都会抑制细胞 TrxR1 活性。 Eprenetapopt 可以通过靶向 TrxR1 直接影响细胞氧化还原状态。几种小分子已被证明可以恢复突变体 p53 的野生型活性,包括 CP-31398、PRIMA-1 和 Eprenetapopt、MIRA、STIMA、PhiKan-083 和 NSC319726。 PRIMA-1 及其甲基化类似物 Eprenetapopt 促进突变体 p53 的正确折叠,通过细胞凋亡诱导细胞死亡,并抑制小鼠肿瘤生长。 Eprenetapopt 还显示可重新激活与 p53[1] 具有高度结构同源性的 p63 和 p73 蛋白的突变形式。
Eprenetapopt 是一种强大的细胞凋亡诱导剂。与 p53 无效亲代细胞相比,Eprenetapopt 可以增强携带突变型 p53 的细胞的凋亡。大多数 p53 突变体与 Hsp70 蛋白形成复合物。 Eprenetapopt 处理增加 Hsp70 表达和核仁易位,同时诱导突变体 p53 的核仁积累。几行证据表明 Eprenetapopt 也可以独立于细胞的 p53 状态发挥作用。它可以使具有突变型或野生型 p53 和 p53-/- 细胞的前列腺癌细胞系放射增敏。将突变体 p53(p53ser249 或 p53gln248)引入 p53-/- 肝癌细胞可增加对 Eprenetapopt 的敏感性,但不会诱导 p53 靶基因。Eprenetapopt 会定期诱导突变体 p53 表达细胞的细胞凋亡[2] 。
体外:Eprenetapopt 抑制体外重组 TrxR1 和细胞内的 TrxR1。无论 p53 状态如何,Eprenetapopt 都会抑制细胞 TrxR1 活性。 Eprenetapopt 可以通过靶向 TrxR1 直接影响细胞氧化还原状态。几种小分子已被证明可以恢复突变体 p53 的野生型活性,包括 CP-31398、PRIMA-1 和 Eprenetapopt、MIRA、STIMA、PhiKan-083 和 NSC319726。 PRIMA-1 及其甲基化类似物 Eprenetapopt 促进突变体 p53 的正确折叠,通过细胞凋亡诱导细胞死亡,并抑制小鼠肿瘤生长。 Eprenetapopt 还显示可重新激活与 p53[1] 具有高度结构同源性的 p63 和 p73 蛋白的突变形式。
Eprenetapopt 是一种强大的细胞凋亡诱导剂。与 p53 无效亲代细胞相比,Eprenetapopt 可以增强携带突变型 p53 的细胞的凋亡。大多数 p53 突变体与 Hsp70 蛋白形成复合物。 Eprenetapopt 处理增加 Hsp70 表达和核仁易位,同时诱导突变体 p53 的核仁积累。几行证据表明 Eprenetapopt 也可以独立于细胞的 p53 状态发挥作用。它可以使具有突变型或野生型 p53 和 p53-/- 细胞的前列腺癌细胞系放射增敏。将突变体 p53(p53ser249 或 p53gln248)引入 p53-/- 肝癌细胞可增加对 Eprenetapopt 的敏感性,但不会诱导 p53 靶基因。Eprenetapopt 会定期诱导突变体 p53 表达细胞的细胞凋亡[2] 。
参考文献:
Peng X, et al. APR-246/PRIMA-1MET inhibits thioredoxin reductase 1 and converts the enzyme to a dedicated NADPH oxidase. Cell Death Dis. 2013 Oct 24;4:e881.
Stuber G, et al. PRIMA-1MET induces nucleolar translocation of Epstein-Barr virus-encoded EBNA-5 protein. Mol Cancer. 2009 Mar 26;8:23.
Sallman DA, et al. Eprenetapopt (APR-246) and Azacitidine in TP53-Mutant Myelodysplastic Syndromes. J Clin Oncol. 2021;39(14):1584-1594.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。