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FX1

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：FX1

Catalog_No：HY-102027

CAS：1426138-42-2

产品活性：FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂， IC₅₀ 大约为 35 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：FX1 是一种有效且特异性的 BCL6 抑制剂，IC₅₀ 约为 35 μM。 IC50 和目标：IC50：~35 μM (BCL6)^[1] 体外： DLBCL 细胞暴露于 50 μM FX1 30 分钟. FX1 极大地减少了 BCOR 和 SMRT 对所有 3 个 BCL6 靶基因的募集，但不是在阴性对照位点。在不受 FX1 影响的 BCL6 阴性 DLBCL 细胞系中，这些位点几乎不存在 SMRT。在用 50 μM FX1 处理 6 小时后，在 DLBCL 细胞的定量 ChIP 测定中对这些小分子进行头对头比较时，FX1 与 79-6 在破坏 BCL6 与 SMRT 结合方面的优势是显而易见的。 DLBCL 细胞暴露于 FX1，并在 4 个连续时间点收集 mRNA。与赋形剂相比，FX1 在 2 个独立的 DLBCL 细胞系^[1] 中几乎总是诱导这些基因的显着去阻遏。 体内FX1 处理小鼠的脾脏在宏观上与载体对照没有区别。通过流式细胞术测量的总 B 细胞丰度不受 FX1 的影响。 GC B 细胞 (GL7⁺FAS⁺B220⁺) 因暴露于 FX1 而显着耗尽。 IHC 检查脾脏结构。用 B220 抗体染色显示正常的 B 细胞滤泡结构，而 GC B 细胞特异性标记花生凝集素染色显示 GC 严重丢失。半衰期估计约为 12 小时。最后，评估 FX1 是否可以在小鼠中引起毒性作用。与媒介物相比，用 FX1 处理的小鼠固定器官的肺、胃肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和骨髓的 H&E 染色切片没有明显的毒性、炎症或感染迹象^{[1 ]}。

体外：DLBCL 细胞暴露于 50 μM FX1 30 分钟。 FX1 极大地减少了 BCOR 和 SMRT 对所有 3 个 BCL6 靶基因的募集，但不是在阴性对照位点。在不受 FX1 影响的 BCL6 阴性 DLBCL 细胞系中，这些位点几乎不存在 SMRT。在用 50 μM FX1 处理 6 小时后，在 DLBCL 细胞的定量 ChIP 测定中对这些小分子进行头对头比较时，FX1 与 79-6 在破坏 BCL6 与 SMRT 结合方面的优势是显而易见的。 DLBCL 细胞暴露于 FX1，并在 4 个连续时间点收集 mRNA。与赋形剂相比，FX1 在 2 个独立的 DLBCL 细胞系^[1] 中几乎总是诱导这些基因的显着去阻遏。

体内：FX1 治疗小鼠的脾脏在宏观上与载体对照无法区分。通过流式细胞术测量的总 B 细胞丰度不受 FX1 的影响。 GC B 细胞 (GL7⁺FAS⁺B220⁺) 因暴露于 FX1 而显着耗尽。 IHC 检查脾脏结构。用 B220 抗体染色显示正常的 B 细胞滤泡结构，而 GC B 细胞特异性标记花生凝集素染色显示 GC 严重丢失。半衰期估计约为 12 小时。最后，评估 FX1 是否可以在小鼠中引起毒性作用。与媒介物相比，用 FX1 处理的小鼠固定器官的肺、胃肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和骨髓的 H&E 染色切片没有明显的毒性、炎症或感染迹象^{[1 ]}。

参考文献：

Mariano G et al. Rationally designed BCL6 inhibitors target activated B cell diffuse large B cell lymphoma. J Clin Invest. 2016 Sep 1; 126(9): 3351–3362.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。