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Darolutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Darolutamide

Catalog_No：HY-16985

CAS：1297538-32-9

产品活性：Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC₅₀ 值为26 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 中的 IC₅₀ 为 26 nM >体外 测定。 IC50 和目标：IC50：26 nM（AR-HEK293 细胞，AR）^[1] 体外： 在竞争性 AR 结合测定中， Darolutamide (ODM-201) 的抑制常数 (Ki) 值为 11 nM。 ODM-201 和 ORM-15341 比恩杂鲁胺或 ARN-509 更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值为 230 和 170 nM，而恩杂鲁胺和 ARN-509 的 IC50 值为 410 和 420 nM。 Darolutamide 对测试的 AR 阴性细胞系、DU-145 前列腺癌细胞和 H1581 肺癌细胞的活力没有影响，证实 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性对 AR 依赖性 PC 细胞具有特异性^{[1 ]}。 体内实验： Darolutamide (ODM-201) 在两种剂量下均显示出显着的抗肿瘤活性，与未治疗的阉割小鼠相比，每日两次 50 mg/kg 更有效（p< 0.001) 或恩杂鲁胺 (p=0.0245)，与阉割的未治疗小鼠相比，它也显示出对肿瘤生长的抑制 (p<0.05)。此外，没有治疗相关毒性的迹象；每天两次接受 Darolutamide 治疗的小鼠体重在治疗期间没有显着下降^[1]。

体外：在竞争性 AR 结合测定中，Darolutamide (ODM-201) 的抑制常数 (Ki) 值为 11 nM。 ODM-201 和 ORM-15341 比恩杂鲁胺或 ARN-509 更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值为 230 和 170 nM，而恩杂鲁胺和 ARN-509 的 IC50 值为 410 和 420 nM。 Darolutamide 对测试的 AR 阴性细胞系、DU-145 前列腺癌细胞和 H1581 肺癌细胞的活力没有影响，证实 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性对 AR 依赖性 PC 细胞具有特异性^{[1 ]}。

体内：Darolutamide (ODM-201) 在两种剂量下均显示出显着的抗肿瘤活性，与阉割的未治疗小鼠 (p<0.001) 或恩杂鲁胺 (p=0.0245) 相比，每天两次 50 mg/kg 更有效，这也显示出对肿瘤生长的抑制作用(p<0.05) 对比阉割的、未治疗的小鼠。此外，没有治疗相关毒性的迹象；每天两次接受 Darolutamide 治疗的小鼠体重在治疗期间没有显着下降^[1]。

参考文献：

Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms toandrogen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015 Jul 3;5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。