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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Mavoglurant
Catalog_No:HY-15257
CAS:543906-09-8
产品活性:Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效、选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 为 30 nM。 Mavoglurant 对 mGluR5 的选择性超过所有测试目标 (238) 的 300 倍。 Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和左旋多巴诱发的帕金森病运动障碍[1][1][2] 。 体外 Mavoglurant(1 nM-10 μM;10 分钟)完全拮抗 hmGluR5 介导的反应,IC50 分别为 110 和 30 nM在稳定表达 mGluR5a[1] 的 L(tk-) 细胞中的 Ca2+- 和 PI-转换测定中。
Mavoglurant (0.01 nM-10 μM)在大鼠脑膜中以浓度依赖性方式取代变构结合配体 [3H]-AAE327 的结合,IC50 为 47 nM[ 1]。 体内:Mavoglurant(0.1-10 mg/kg;单次口服)以剂量依赖性方式抑制小鼠的应激性体温过高 (SIH) [1].
Mavoglurant(9.4 mg/kg;单次口服)具有中等的口服生物利用度 (32%)、终末半衰期(2.9 小时)和 Cmax (血浆;脑)(950 pmol/mL;3500 pmol/g)[1]。
Mavoglurant(3.1 mg/kg;单次静脉注射)具有终末半衰期(0.69 小时)、Cmax(血浆;脑)(3330 pmol/mL;8400 pmol/g)和 Tmax(≤0.08 h)[1]晚饭>。
体外:Mavoglurant(1 nM-10 μM;10 分钟)完全拮抗 hmGluR5 介导的反应,在 Ca2+- 和 PI 周转测定中,IC50 分别为 110 和 30 nM在稳定表达 mGluR5a[1] 的 L(tk-) 细胞中。
Mavoglurant (0.01 nM-10 μM) 取代变构结合配体 [3 H]-AAE327 在大鼠脑膜中呈浓度依赖性,IC50 为 47 nM[1]。
体内:Mavoglurant(0.1-10 mg/kg;单次口服)以剂量依赖性方式抑制小鼠应激诱导的体温过高(SIH)[1]。
Mavoglurant(9.4 mg/ kg;单次口服)表现出中等的口服生物利用度 (32%)、终末半衰期 (2.9 h) 和 Cmax(血浆;脑)(950 pmol/mL;3500 pmol/g)< sup>[1].
Mavoglurant(3.1 mg/kg;单次静脉注射)表现出终末半衰期(0.69 小时)、Cmax(血浆;脑)( 3330 pmol/mL;8400 pmol/g) 和 Tmax (≤0.08 h)[1]。
参考文献:
Vranesic I, et al. AFQ056/mavoglurant, a novel clinically effective mGluR5 antagonist: identification, SAR and pharmacological characterization. Bioorg Med Chem. 2014 Nov 1;22(21):5790-5803.
Jacquemont AS, et, al. Epigenetic modification of the FMR1 gene in fragile X syndrome is associated with differential response to the mGluR5 antagonist AFQ056. Sci Transl Med. 2011 Jan 5;3(64):64ra1.
Petrov D, et, al. Mavoglurant as a treatment for Parkinson's disease. Expert Opin Investig Drugs. 2014 Aug;23(8):1165-79.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。