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RRx-001

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：RRx-001

Catalog_No：HY-16438

CAS：925206-65-1

产品活性：RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：RRx-001 是一种低氧选择性表观遗传剂，作为放射和化学增敏剂进行研究，可触发细胞凋亡并克服骨髓瘤的耐药性。 RRx-001 具有强大的抗肿瘤活性，且毒性极小^[1]。 RRx-001 是一种双重小分子检查点抑制剂，通过下调 CD47 和 SIRP-α^[2]。 RRx-001 是一种有效的 G6PD 抑制剂，并显示出有效的抗疟活性^[3]。 体外RRx-001（0-5 μM，24 小时）抑制 MM 细胞生长并克服对新型和常规疗法的耐药性^[1]。
RRx-001 阻断 MM 细胞的迁移和相关的血管生成^[1]。
RRx-001 诱导显着的 G1 期生长停滞，并伴随 S 期减少。 RRx-001 引发 MM 细胞显着凋亡^[1]。
RRx-001通过下调DNA甲基转移酶抑制DNA甲基化^[1]。
RRx-001 和 RRx-001 处理的巨噬细胞上清液下调肿瘤细胞上的 CD47 和巨噬细胞上的 SIRPα^[2]。
体内： RRx-001（5 mg/kg 或 10 mg/kg，静脉注射，每周三次，持续 24 天）抑制肿瘤生长并延长生存期在异种移植小鼠模型中^[1]。
RRx-001（10?mg/kg，IP，每周两次和每天一次）对 A549 肺癌模型表现出有效的抗癌活性，这取决于肿瘤中是否存在肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)组织^[2]。

体外：RRx-001（0-5 μM，24 小时）抑制 MM 细胞生长并克服对新型和常规疗法的耐药性^[1]。
RRx-001 阻断 MM 细胞的迁移和相关的血管生成^[1]。
RRx-001 诱导显着的 G1 期生长停滞，并伴随 S 期减少。 RRx-001 引发 MM 细胞显着凋亡^[1]。
RRx-001通过下调DNA甲基转移酶抑制DNA甲基化^[1]。
RRx-001 和 RRx-001 处理的巨噬细胞上清液下调肿瘤细胞上的 CD47 和巨噬细胞上的 SIRPα^[2]。

体内：RRx-001（5 mg/kg 或 10 mg/kg，静脉注射，每周三次，持续 24 天）在异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长并延长存活期^[1]。
RRx-001（10 mg/kg，IP，每周两次和每天一次）对 A549 肺癌模型表现出有效的抗癌活性，这取决于肿瘤组织中是否存在肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) ^[2]。

参考文献：

Das DS, et al. A novel hypoxia-selective epigenetic agent RRx-001 triggers apoptosis and overcomes drug resistance in multiple myeloma cells. Leukemia. 2016 Nov;30(11):2187-2197.

Cabrales P, et al. RRx-001 Acts as a Dual Small Molecule Checkpoint Inhibitor by Downregulating CD47 on Cancer Cells and SIRP-α on Monocytes/Macrophages. Transl Oncol. 2019 Apr;12(4):626-632.

Yalcin O, et al. From METS to malaria: RRx-001, a multi-faceted anticancer agent with activity in cerebral malaria. Malar J. 2015 May 28;14:218.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。