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CC-115 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：CC-115 hydrochloride

Catalog_No：HY-16962A

CAS：1300118-55-1

产品活性：CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 13分别为 nM 和 21 nM。 CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号。 IC50 和目标：IC50：21 nM (mTOR)、13 nM (DNA-PK)、852 nM (PI3Kα)^[1]
mTORC1、mTORC2^{[1] 体外： CC-115 抑制 PC-3 细胞增殖，IC₅₀ 为 138 nM。在针对一组 250 种 3 μM 蛋白激酶的激酶选择性评估中，除 mTOR 激酶外，只有一种激酶被鉴定为具有超过 50% 的抑制作用（cFMS 57%，IC₅₀=2.0 μM）。在测试的 PI3K 相关激酶 (PIKKs) 中，CC-115 被证明与 DNA PK (IC₅₀=15 nM) 等效，并且对其余测试的 PIKKs 表现出 40 至 >1000 倍的选择性； PI3K-alpha (IC₅₀=0.85 μM)、ATR (50% inhibition at 30 μM) 和 ATM (IC₅₀>30 μM)。 CC-115 对一组 CYP 酶的 IC₅₀ 值 >10 μM，对 hERG（人类 ether-a-go-go-相关基因）离子通道的 IC₅₀ 值 >33 μM。当在针对 Cerep 受体和酶组的 10 μM 单点测定中筛选时，只有一个靶标被抑制 >50%（PDE3，IC₅₀=0.63 μM）[1]。 体内：CC-115 盐酸盐在多个物种中显示出良好的体内 PK 曲线，在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为 53%、76% 和 ~100% . CC-115 在 0.25、0.5 和 1 mg/kg bid 或 1 mg/kg qd 的较低剂量下进行测试，观察到相应的肿瘤体积分别减少了 46%、57%、66% 和 57%。 CC-115 持续抑制 24 小时。在 1 mg/kg 剂量下，CC-115 在 1 小时和 3 小时时表现出显着的抑制作用，CC-115 在 10 小时内表现出抑制作用。使用一次 (qd) 和两次 (bid) 每日给药方案评估 CC-115[1]。}

体外：CC-115 抑制 PC-3 细胞增殖，IC₅₀ 为 138 nM。在针对一组 250 种 3 μM 蛋白激酶的激酶选择性评估中，除 mTOR 激酶外，只有一种激酶被鉴定为具有超过 50% 的抑制作用（cFMS 57%，IC₅₀=2.0 μM）。在测试的 PI3K 相关激酶 (PIKKs) 中，CC-115 被证明与 DNA PK (IC₅₀=15 nM) 等效，并且对其余测试的 PIKKs 表现出 40 至 >1000 倍的选择性； PI3K-alpha (IC₅₀=0.85 μM)、ATR (50% inhibition at 30 μM) 和 ATM (IC₅₀>30 μM)。 CC-115 对一组 CYP 酶的 IC₅₀ 值 >10 μM，对 hERG（人类 ether-a-go-go-相关基因）离子通道的 IC₅₀ 值 >33 μM。当在针对 Cerep 受体和酶组的 10 μM 单点测定中筛选时，只有一个靶标被抑制 >50%（PDE3，IC₅₀=0.63 μM）^[1]。

体内：CC-115 hydrochloride 在多个物种中显示出良好的体内 PK 曲线，在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为 53%、76% 和 ~100%。 CC-115 在 0.25、0.5 和 1 mg/kg bid 或 1 mg/kg qd 的较低剂量下进行测试，观察到相应的肿瘤体积分别减少了 46%、57%、66% 和 57%。 CC-115 持续抑制 24 小时。在 1 mg/kg 剂量下，CC-115 在 1 小时和 3 小时时表现出显着的抑制作用，CC-115 在 10 小时内表现出抑制作用。使用一次 (qd) 和两次 (bid) 每日给药方案评估 CC-115^[1]。

参考文献：

Mortensen DS, et al. Optimization of a Series of Triazole Containing Mammalian Target of Rapamycin (mTOR) Kinase Inhibitors and the Discovery of CC-115. J Med Chem. 2015 Jul 23;58(14):5599-5608.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。