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Olmutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：奥莫替尼

Catalog_No：HY-19730

CAS：1353550-13-6

产品活性：Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是一种具有口服活性且不可逆的第三种 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，可与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。奥穆替尼用于 NSCLC^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：9.2 nM (HCC827) 和 10 nM (H1975) ^[1] 体外： 奥穆替尼有效抑制 HCC827 中的 EGFR表达EGFR^DEL19的细胞（IC₅₀=9.2 nM）和表达EGFR^L858R/T790M的H1975细胞（IC₅₀ =10 纳米）。相反，olmutinib 对表达 EGFR^WT 的细胞的 IC₅₀ 为 2225 nM^[1]。

体外：Olmutinib 有效抑制表达 EGFR^DEL19 的 HCC827 细胞中的 EGFR (IC₅₀=9.2 nM) 和表达 EGFR^L858R/T790M 的 H1975 细胞 (IC _>50=10 纳米）。相反，olmutinib 对表达 EGFR^WT 的细胞的 IC₅₀ 为 2225 nM^[1]。

参考文献：

Kim ES, et al. Olmutinib: First Global Approval. Drugs. 2016 Jul;76(11):1153-7.

Mohamed W. Attwa, et al. Detection and characterization of olmutinib reactive metabolites by LC‐MS/MS: Elucidation of bioactivation pathways. Journal of Separation science. 18 November 2019.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。