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Ombrabulin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：奥瑞布林盐酸盐

Catalog_No：HY-18256

CAS：253426-24-3

产品活性：Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸盐的衍生物，已知其通过选择性破坏内皮细胞的 微管蛋白 细胞骨架而表现出抗血管作用。 IC50 和目标：微管蛋白^[1] 体外： Ombrabulin (AVE8062) 对内皮细胞或肿瘤细胞活力的影响使用 MTT 检查化验。 Ombrabulin 对小鼠肠系膜内皮细胞 (MMEC) 的 IC₅₀ 为 10 nM，对肿瘤细胞系（HeyA8、SKOV3ip1 和 HeyA8-MDR）的 IC₅₀ 范围为 7 到 20 nM。单独使用每种药物和 Ombrabulin/多西紫杉醇组合的剂量-反应曲线的非线性最小二乘回归的比较分析表明，IC₅₀ 显着低于单独使用任何一种药物（P<0.005，所有细胞系） .与单用多西他赛相比，多西他赛与 Ombrabulin 联合使用时对内皮细胞和肿瘤细胞的细胞毒性高 2 至 4 倍^[1]。 体内：在进行治疗实验之前，通过静脉内、腹膜内、每周两次，测试范围为 10 至 100 毫克/千克的各种剂量的 Ombrabulin (AVE8062) 的耐受性或裸鼠 sc 途径（每组 n = 3）。由于皮肤或尾静脉坏死问题，没有进一步采用 iv 和 sc 途径。 ip 途径耐受性良好，剂量高达 100 mg/kg。接下来，进行初步实验以确定体内治疗效果的最低剂量。从肿瘤细胞注射后 7 天开始，携带 HeyA8 卵巢癌细胞的裸鼠（每组 n = 5）用载体或 Ombrabulin 10、30、50 和 100 mg/kg 每周腹腔注射两次，持续 3 周。与媒介物对照组相比，30 mg/kg 组的肿瘤重量减少了 65% (P < 0.02)。 10 mg/kg 剂量无效。剂量 >30 mg/kg 时的抗肿瘤效果并没有明显好转；因此，后续治疗实验选择30 mg/kg剂量^[1]。

体外：使用 MTT 测定检查 Ombrabulin (AVE8062) 对内皮细胞或肿瘤细胞活力的影响。 Ombrabulin 对小鼠肠系膜内皮细胞 (MMEC) 的 IC₅₀ 为 10 nM，对肿瘤细胞系（HeyA8、SKOV3ip1 和 HeyA8-MDR）的 IC₅₀ 范围为 7 到 20 nM。单独使用每种药物和 Ombrabulin/多西紫杉醇组合的剂量-反应曲线的非线性最小二乘回归的比较分析表明，IC₅₀ 显着低于单独使用任何一种药物（P<0.005，所有细胞系） .与单用多西他赛相比，多西他赛与 Ombrabulin 联合使用时对内皮细胞和肿瘤细胞的细胞毒性高 2 至 4 倍^[1]。

体内：在进行治疗实验之前，每周两次通过 iv、ip 或 sc 途径在裸鼠（每组 n=3）中测试 10 至 100 mg/kg 的各种剂量的 Ombrabulin (AVE8062) 的耐受性。由于皮肤或尾静脉坏死问题，没有进一步采用 iv 和 sc 途径。 ip 途径耐受性良好，剂量高达 100 mg/kg。接下来，进行初步实验以确定体内治疗效果的最低剂量。从肿瘤细胞注射后 7 天开始，携带 HeyA8 卵巢癌细胞的裸鼠（每组 n = 5）用载体或 Ombrabulin 10、30、50 和 100 mg/kg 每周腹腔注射两次，持续 3 周。与媒介物对照组相比，30 mg/kg 组的肿瘤重量减少了 65% (P < 0.02)。 10 mg/kg 剂量无效。剂量 >30 mg/kg 时的抗肿瘤效果并没有明显好转；因此，后续治疗实验选择30 mg/kg剂量^[1]。

参考文献：

Kim TJ, et al. Antitumor and antivascular effects of AVE8062 in ovarian carcinoma. Cancer Res. 2007 Oct 1;67(19):9337-45.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。