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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Lumateperone tosylate
Catalog_No:HY-19733
CAS:1187020-80-9
产品活性:Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM),是突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM),并且多巴胺 D1 受体调节剂。 Lumateperone tosylate 具有抗癌活性,也可用于精神分裂症等精神疾病的研究[1][2][3]。 体外Lumateperone (2-30 μM) tosylate 具有抗肿瘤活性,并能以剂量依赖性方式抑制细胞增殖[1].
体内: Lumateperone(腹腔注射,1-10 mg/kg)甲苯磺酸盐在多巴胺 D 1 受体依赖性细胞中促进 NMDA 和 AMPA 诱导的电流增加大鼠 mPFC 切片中多巴胺和谷氨酸的释放[2]。
体外:Lumateperone (2-30 μM) tosylate 具有抗肿瘤活性,并能以剂量依赖的方式抑制细胞增殖[1]。
体内:Lumateperone(ip,1-10 mg/kg)甲苯磺酸盐以多巴胺 D 1 受体依赖性方式促进 NMDA 和 AMPA 诱导的电流,并增加大鼠 mPFC 切片中多巴胺和谷氨酸的释放[2] .
参考文献:
Lumateperone;Jinyuan Zhang, et al. Identification of Trovafloxacin, Ozanimod, and Ozenoxacin as Potent c-Myc G-quadruplex Stabilizers to Suppress c-Myc Transcription and Myeloma Growth. Mol Inform. 2022 Mar 30:e2200011.
J Titulaer, et al. Lumateperone-mediated effects on prefrontal glutamatergic receptor-mediated neurotransmission: A dopamine D1 receptor dependent mechanism. Eur Neuropsychopharmacol. 2022 Jul 22;62:22-35.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。