MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

GW0742

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：GW0742

Catalog_No：HY-13928

CAS：317318-84-6

产品活性：GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ 的 IC₅₀ 值为 1 nM；同时对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC₅₀ 为 1 nM 在结合试验中，对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 1 nM、1.1 μM 和 2 μM ， 分别。 IC50 和目标：IC50：1 nM（人 PPARδ）^[1]
EC50：1 nM（人 PPARδ）、1.1 μM（人 PPARα）、2 μM（人 PPARγ）^[1]
PPARβ^[2] 体外： GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，与人 PPARδ 的 IC₅₀ 为 1 nM，人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 1 nM、1.1 μM 和 2 μM^{[ 1]}。 GW0742 (100 μM) 在 MCF-7 细胞中激活人 PPARα 和小鼠 PPARβ。 GW0742 (100 μM) 显着减少低氯化钾诱导的小脑颗粒神经元细胞凋亡。 GW0742 在 3-100 μM 处理 24 小时后对小脑颗粒神经元细胞没有明显的固有毒性，但在 100 μM 处理 48 小时后诱导细胞死亡增加。此外，GW0742 (100 μM) 增加在 6 小时^[2] 时观察到的小脑颗粒神经元培养物中的 c-Jun 表达。 GW0742 (1 μM) 在新生大鼠心肌细胞中诱导 PPARδ 蛋白。 GW0742 还提高了长链酰基辅酶 A 脱氢酶 (LCAD)、极长链酰基辅酶 A 脱氢酶 (VLCAD)、酰基辅酶 A 氧化酶 1 (ACOX1)、解偶联蛋白 3 (UCP3)、丙二酰辅酶 A 脱羧酶 ( MCD)和丙酮酸脱氢酶激酶4(PDK4)在新生大鼠心肌细胞中的表达^[4]。 体内： GW0742（0.3 mg/kg，腹腔注射）降低马松三色染色强度，并减轻博来霉素滴注 (BLEO) 诱导的小鼠肺损伤的组织学征象. GW0742 (0.3 mg/kg, ip) 也会导致 BLEO 诱导的体重减轻和髓过氧化物酶 (MPO) 活性降低。 GW0742 在灌注小鼠中显示出对 TNF-α 和 IL-1β 的显着抑制作用。 GW0742 可防止博来霉素诱导的 IkB-a 降解，降低肺中 NF-kB p65 的水平，并降低 BLEO 诱导小鼠的 iNOS 和 p-ERK 表达^[3]。 GW0742（5 mg/kg/天，静脉注射）增加大鼠心脏中的 PPARδ 蛋白水平。 GW0742 还诱导大鼠心脏 LCAD、VLCAD 和 ACOX1 增加^[4]。

体外：GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC₅₀ 为 1 nM，对人 PPARδ 的 EC₅₀ 分别为 1 nM、1.1 μM 和 2 μM , PPARα 和 PPARγ 分别^[1]。 GW0742 (100 μM) 在 MCF-7 细胞中激活人 PPARα 和小鼠 PPARβ。 GW0742 (100 μM) 显着减少低氯化钾诱导的小脑颗粒神经元细胞凋亡。 GW0742 在 3-100 μM 处理 24 小时后对小脑颗粒神经元细胞没有明显的固有毒性，但在 100 μM 处理 48 小时后诱导细胞死亡增加。此外，GW0742 (100 μM) 增加在 6 小时^[2] 时观察到的小脑颗粒神经元培养物中的 c-Jun 表达。 GW0742 (1 μM) 在新生大鼠心肌细胞中诱导 PPARδ 蛋白。 GW0742 还提高了长链酰基辅酶 A 脱氢酶 (LCAD)、极长链酰基辅酶 A 脱氢酶 (VLCAD)、酰基辅酶 A 氧化酶 1 (ACOX1)、解偶联蛋白 3 (UCP3)、丙二酰辅酶 A 脱羧酶 ( MCD)和丙酮酸脱氢酶激酶4(PDK4)在新生大鼠心肌细胞中的表达^[4]。

体内：GW0742 (0.3 mg/kg, ip) 降低马松三色染色强度，并减弱博来霉素滴注 (BLEO) 诱导的小鼠肺损伤的组织学迹象。 GW0742 (0.3 mg/kg, ip) 也会导致 BLEO 诱导的体重减轻和髓过氧化物酶 (MPO) 活性降低。 GW0742 在灌注小鼠中显示出对 TNF-α 和 IL-1β 的显着抑制作用。 GW0742 可防止博来霉素诱导的 IkB-a 降解，降低肺中 NF-kB p65 的水平，并降低 BLEO 诱导小鼠的 iNOS 和 p-ERK 表达^[3]。 GW0742（5 mg/kg/天，静脉注射）增加大鼠心脏中的 PPARδ 蛋白水平。 GW0742 还诱导大鼠心脏 LCAD、VLCAD 和 ACOX1 增加^[4]。

参考文献：

Sznaidman ML, et al. Novel selective small molecule agonists for peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPARdelta)--synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2003 May 5;13(9):1517-21.

Smith SA, et al. Effect of the peroxisome proliferator-activated receptor beta activator GW0742 in rat cultured cerebellar granule neurons. J Neurosci Res. 2004 Jul 15;77(2):240-9.

Galuppo M, et al. GW0742, a high affinity PPAR-β/δ agonist reduces lung inflammation induced by bleomycin instillation in mice. Int J Immunopathol Pharmacol. 2010 Oct-Dec;23(4):1033-46.

Kuo SC, et al. Activation of receptors δ (PPARδ) by agonist (GW0742) may enhance lipid metabolism in heart both in vivo and in vitro. Horm Metab Res. 2013 Nov;45(12):880-6.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。