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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:SKI II
Catalog_No:HY-13822
CAS:312636-16-1
产品活性:SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:SKI-II 是一种口服活性和合成的鞘氨醇激酶 (SK) 活性抑制剂,IC50 值分别为 78 μM 和 45 μM SK1 和 SK2,分别。 SKI II 通过诱导 SK1 的溶酶体和/或蛋白酶体降解引起不可逆的抑制 SK1[1][2]。 IC50 和目标:IC50 值:78/45 μM (SK1/2)[1][2]。 体外:SKI II 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路抑制细胞增殖。 SKI II通过增强Wnt5A[1]促进β-catenin的降解。
SKI II (1.25 μM, 48 h)联合DDP对人胃癌SGC7901有明显的协同作用/DDP 细胞系[2]. 体内:慢性 SKI II(50.0 mg/kg,每周腹腔注射 16 周)给药导致小鼠血浆中 S1P 浓度永久降低[ 3].
SKI II(50.0 mg/kg,IP;100 mg/kg,PO)治疗可减少荷实体瘤模型小鼠的肿瘤生长[4]。
体外:SKI II 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路抑制细胞增殖。 SKI II通过增强Wnt5A[1]促进β-catenin的降解。
SKI II (1.25 μM, 48 h)联合DDP对人胃癌SGC7901有明显的协同作用/DDP 细胞系[2].
体内:慢性 SKI II(50.0 mg/kg,每周腹腔注射 16 周)给药导致小鼠血浆中 S1P 浓度永久降低[3]。
SKI II(50.0 mg/ kg, IP; 100 mg/kg, PO) 处理可减少荷实体瘤模型小鼠的肿瘤生长[4]。
参考文献:
Liu H, et al. SphK1 inhibitor SKI II inhibits the proliferation of human hepatoma HepG2 cells via the Wnt5A/β-catenin signaling pathway. Life Sci. 2016 Apr 15;151:23-9.
Liu Y, et al. SKI-II reverses the chemoresistance of SGC7901/DDP gastric cancer cells. Oncol Lett. 2014 Jul;8(1):367-373.
Potì F, et al. SKI-II--a sphingosine kinase 1 inhibitor--exacerbates atherosclerosis in low-density lipoprotein receptor-deficient (LDL-R-/-) mice on high cholesterol diet. Atherosclerosis. 2015 May;240(1):212-5.
French KJ, et al. Antitumor activity of sphingosine kinase inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Aug;318(2):596-603.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。