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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:ML240
Catalog_No:HY-19795
CAS:1346527-98-7
产品活性:ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,可抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。 IC50 和目标:IC50:100 nM (p97)[1] 体外:ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,IC50 的 100 nM。 ML240 在 UbG76V-GFP 稳定测定中具有活性(IC50,0.9 μM)。 ML240 相对于 ATP 竞争性抑制 p97,Ki 值为 0.22 μM。当在 20 μM 下测试时,ML240 也仅抑制三个蛋白激酶结构域的标记 >50%:PIP5 K3(属于磷酸肌醇 3 激酶家族)、JAK1 JH2(JAK1 的 N 末端假激酶结构域)和 DNAPK(DNA 依赖性蛋白激酶)。 ML240(1.1、3.3、10 或 20 μM)诱导刽子手半胱天冬酶 3 和 7,并独立于顶端半胱天冬酶 8 和 9 触发细胞死亡[1]。 ML240对HCT15和SW403细胞具有细胞毒性,作用24 h后GI50s分别为0.76和0.5 μM,作用72 h后GI50s分别为0.54和0.5 μM[2]< /sup>。
体外:ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,IC50 为 100 nM。 ML240 在 UbG76V-GFP 稳定测定中具有活性(IC50,0.9 μM)。 ML240 相对于 ATP 竞争性抑制 p97,Ki 值为 0.22 μM。当在 20 μM 下测试时,ML240 也仅抑制三个蛋白激酶结构域的标记 >50%:PIP5 K3(属于磷酸肌醇 3 激酶家族)、JAK1 JH2(JAK1 的 N 末端假激酶结构域)和 DNAPK(DNA 依赖性蛋白激酶)。 ML240(1.1、3.3、10 或 20 μM)诱导刽子手半胱天冬酶 3 和 7,并独立于顶端半胱天冬酶 8 和 9 触发细胞死亡[1]。 ML240对HCT15和SW403细胞具有细胞毒性,作用24 h后GI50s分别为0.76和0.5 μM,作用72 h后GI50s分别为0.54和0.5 μM[2]< /sup>。
参考文献:
Chou TF et al. Structure-activity relationship study reveals ML240 and ML241 as potent and selective inhibitors of p97 ATPase. ChemMedChem, 2013 Feb, 8(2):297-312.
Chou TF, et al. Selective, reversible inhibitors of the AAA ATPase p97. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. April 14, 2011.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。