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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:阿伐麦布
Catalog_No:HY-13215
CAS:166518-60-1
产品活性:Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种有效的,具有口服活性的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 µM[1]。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究[2]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种具有口服活性的酰基辅酶 A-胆固醇酰基转移酶(ACAT;也称为 SOAT))抑制剂,具有 ICACAT1 和 ACAT2 分别 >50 24 和 9.2 μM[1]。 Avasimibe可用于前列腺癌的研究[2]。 IC50 和目标:IC50:24 μM (ACAT1)[1]。
IC50:9.2 μM (ACAT2)[1] 在体外: Avasimibe(0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM;持续 1、2 和 3 天)减少前列腺癌 (PCa) 细胞的增殖[ 2].
Avasimibe(10 和 20 μM;48 小时)降低与上皮-间质转化 (EMT) 密切相关的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表达)[2].
Avasimibe(10 和 20 μM)在前列腺癌中通过 E2F-1 信号通路触发细胞周期停滞。 Avasimibe 诱导 PCa 细胞 G1 期细胞周期停滞[2]。
Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 细胞的转移[2]。 体内 Avasimibe(30 mg/kg,隔天腹膜内注射,持续 7 周)抑制体内 PCa 细胞生长和转移。 Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性[2]。
体外:Avasimibe(0、0.25、5、10、20、40 和 80 µM;1、2 和 3 天)减少前列腺癌 (PCa) 细胞的增殖[2]。
Avasimibe(10 和 20 µM;48 小时)降低与上皮-间质转化 (EMT) 密切相关的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表达[2].
Avasimibe(10 和 20 µM)在前列腺癌中通过 E2F-1 信号通路触发细胞周期停滞。 Avasimibe 诱导 PCa 细胞的 G1 期细胞周期停滞[2]。
Avasimibe (10 和 20 µM) 抑制 PCa 细胞的转移[2]。
体内:Avasimibe(30 mg/kg,隔天腹膜内注射,持续 7 周)在体内抑制 PCa 细胞生长和转移。 Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性[2]。
参考文献:
Taichi Ohshiro,et al. Pyripyropene A, an acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2-selective inhibitor, attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in murine models of hyperlipidemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011 May;31(5):1108-15.
Kangping Xiong, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer.Cancer Cell Int. 2021 Aug 30;21(1):461.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。