MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:瑞卢戈利
Catalog_No:HY-16474
CAS:737789-87-6
产品活性:Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209
) 相比,Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Relugolix (TAK-385) 是一种有效的口服活性非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。 Relugolix 对人受体(结合 IC50=0.33 nM)和猴受体(IC50< /b>=0.32 nM) 与 TAK-013 (HY-100209)[1] 相比。 Relugolix用于研究性激素依赖性疾病,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤和前列腺癌等[2]。 IC50 和目标:IC50:0.33 nM(人 GnRH)IC50:0.32 nM(猴 GnRH)[2] 体外: Relugolix 对猴受体表现出很强的结合亲和力 (IC50=0.32 nM),与对人类受体 (IC50=0.33 nM) 相当,同时显示出 30000-大鼠受体的倍数降低 (IC50=9800 nM)。 TAK-385 对人受体的体外拮抗活性 (IC90=18 nM) 超过猴受体 (IC90=1700 nM)在 40% 血清存在的情况下为 95 倍[1]。 体内: Relugolix(口服给药;1-3 mg/kg;用于药代动力学研究的单剂量)在 1 mg/kg 的剂量下表现出良好的药代动力学特征和对循环 LH 水平的明显抑制作用。药代动力学特征显示 Cmax、Tmax 和 AUCo 分别为 16.0 ng/mL、2.7 h 和 90.1 ng雄性食蟹猴[1].Relugolix(口服;3、10或30 mg/kg;每日2次;4周)显着降低睾丸重量,并降低腹侧前列腺重量在雄性 hGNRHR 敲入小鼠[2]中,3 mg/kg 并在 10 mg/kg 时将其降低至去势水平。Relugolix(口服给药;30、100 或 200 mg /kg;每天两次;4 周)以 100 mg/kg 在第一周内在所有小鼠中诱导恒定的雌性间期,并在雌性 hGNRHR 敲入小鼠中在 4 周后显着降低卵巢和子宫的重量<支持>[2].
体外:Relugolix 对猴子受体的结合亲和力 (IC50=0.32 nM) 与对人受体的结合亲和力 (IC50=0.33 nM) 相当,同时显示出 30000 倍降低大鼠受体 (IC50=9800 nM)。 TAK-385 对人受体的体外拮抗活性 (IC90=18 nM) 超过猴受体 (IC90=1700 nM)在 40% 血清存在时为 95 倍[1]。
体内:Relugolix(口服给药;1-3 mg/kg;用于药代动力学研究的单剂量)在 1 mg/kg 的剂量下表现出良好的药代动力学特征和明显的循环 LH 水平抑制作用。药代动力学特征显示 Cmax、Tmax 和 AUCo 分别为 16.0 ng/mL、2.7 h 和 90.1 ng雄性食蟹猴[1].Relugolix(口服;3、10或30 mg/kg;每日2次;4周)显着降低睾丸重量,并降低腹侧前列腺重量在雄性 hGNRHR 敲入小鼠[2]中,3 mg/kg 并在 10 mg/kg 时将其降低至去势水平。Relugolix(口服给药;30、100 或 200 mg /kg;每天两次;4 周)以 100 mg/kg 在第一周内在所有小鼠中诱导恒定的雌性间期,并在雌性 hGNRHR 敲入小鼠中在 4 周后显着降低卵巢和子宫的重量<支持>[2].
参考文献:
Kazuhiro Miwa, et al. Discovery of 1-{4-[1-(2,6-Difluorobenzyl)-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl}-3-methoxyurea (TAK-385) as a Potent, Orally Active, Non-Peptide Antagonist of the Human Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor. doi/10.1021/jm200216q;Daisuke Nakata, et al. Suppression of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis by TAK-385 (relugolix), a novel, investigational, orally active, small molecule gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist: studies in human GnRH receptor knock-in mice. Eur J Pharmacol. 2014 Jan 15;723:167-74.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。