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PP58

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：PP58

Catalog_No：HY-18622

CAS：212391-58-7

产品活性：PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物，抑制PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC₅₀值在纳摩尔级。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：PP58 是一种基于吡啶并 [2,3-d] 嘧啶的化合物，可抑制 PDGFR、FGFR 和 Src 家族活性，具有纳摩尔级 IC₅₀ 值。 体外 PP58 在测定中以亚纳摩尔 IC₅₀ 值抑制 Src。 PP58 在较高的 Src 蛋白浓度下充当滴定试剂。通过使用特定抗血清进行免疫印迹分析，PP58 基质特异性地从总裂解物中耗尽 Src，而当包含游离抑制剂时，会阻止与 PP58 珠的结合。异位表达的 FGFR1 受体酪氨酸激酶专门保留在 PP58 珠上。 PP58 基质可能是一种用于纯化细胞吡啶并 [2,3-d] 嘧啶抑制剂靶标的新型亲和试剂。 PP58 亲和层析导致鉴定属于各种不同组和家族的蛋白激酶，表明吡啶并 [2,3-d] 嘧啶抑制剂对人类激酶组的一组系统发育相关成员没有选择性。 PP58 对 p38α 和 JNK2 的 K_i 值分别为 3.8±1.9 nM 和 0.32±0.04 μM。 PP58 亲和基质还可作为多种蛋白激酶的有效纯化试剂，这些蛋白激酶缺乏这种结构特征并且对吡啶并 [2,3-d] 嘧啶抑制剂 PP58 的亲和力低得多。 PP58 以剂量依赖性方式抑制 anisomycin 激活的 p38，IC₅₀ 低于 10 nM。 LPS 刺激的 TNF-α 产生被 PP58 有效抑制，细胞 IC₅₀ 值约为 3 nM^[1]。 T341M 突变通过将约 10 nM 的细胞 IC₅₀ 值提高 1000 倍以上，消除了对 PP58 抑制的敏感性。细胞野生型 FGFR1 活性被低纳摩尔浓度的 PP58 有效抑制，而 FGFR1-V561M 突变体检测到显着的抗性形成。 PP58 抑制 CSK 活性，IC₅₀ 值约为 100 nM^[2]。 体内：PP58 可以在低纳摩尔浓度体内^[1] 表现出一定程度的选择性。

体外：在测定中，PP58 以亚纳摩尔 IC₅₀ 值抑制 Src。 PP58 在较高的 Src 蛋白浓度下充当滴定试剂。通过使用特定抗血清进行免疫印迹分析，PP58 基质特异性地从总裂解物中耗尽 Src，而当包含游离抑制剂时，会阻止与 PP58 珠的结合。异位表达的 FGFR1 受体酪氨酸激酶专门保留在 PP58 珠上。 PP58 基质可能是一种用于纯化细胞吡啶并 [2,3-d] 嘧啶抑制剂靶标的新型亲和试剂。 PP58 亲和层析导致鉴定属于各种不同组和家族的蛋白激酶，表明吡啶并 [2,3-d] 嘧啶抑制剂对人类激酶组的一组系统发育相关成员没有选择性。 PP58 对 p38α 和 JNK2 的 K_i 值分别为 3.8±1.9 nM 和 0.32±0.04 μM。 PP58 亲和基质还可作为多种蛋白激酶的有效纯化试剂，这些蛋白激酶缺乏这种结构特征并且对吡啶并 [2,3-d] 嘧啶抑制剂 PP58 的亲和力低得多。 PP58 以剂量依赖性方式抑制 anisomycin 激活的 p38，IC₅₀ 低于 10 nM。 LPS 刺激的 TNF-α 产生被 PP58 有效抑制，细胞 IC₅₀ 值约为 3 nM^[1]。 T341M 突变通过将约 10 nM 的细胞 IC₅₀ 值提高 1000 倍以上，消除了对 PP58 抑制的敏感性。细胞野生型 FGFR1 活性被低纳摩尔浓度的 PP58 有效抑制，而 FGFR1-V561M 突变体检测到显着的抗性形成。 PP58 抑制 CSK 活性，IC₅₀ 值约为 100 nM^[2]。

体内：PP58 在体内^[1] 时可以在低纳摩尔浓度下表现出一定程度的选择性。

参考文献：

Wissing J, et al. Chemical Proteomic Analysis Reveals Alternative Modes of Action for Pyrido[2,3-d]pyrimidine Kinase Inhibitors. Mol Cell Proteomics. 2004 Dec;3(12):1181-93.

Blencke S, et al. Characterization of a conserved structural determinant controlling protein kinase sensitivity to selective inhibitors. Chem Biol. 2004 May;11(5):691-701.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。