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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Monepantel
Catalog_No:HY-14774
CAS:887148-69-8
产品活性:Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Monepantel 是有机驱虫药,可作为烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 亚基线虫特异性进化枝的正变构调节剂。 体外莫奈太尔的茂金属类似物显示出杀线虫活性[1]。 Monepantel (25 μM) 诱导酸性泡的积累。卵巢癌细胞系对 Monepantel 高度敏感,IC50 值为 7.2±0.2 μM (OVCAR-3) 和 10.5±0.4 μM (A2780)。 Monepantel(0、10 和 25 μM)在这些癌细胞系中诱导自噬体形成。莫奈太尔(0、10 和 25 μM)表现出显着降低的点状染色水平,表明 Ser2448 磷酸化 mTOR 受到抑制。 Monepantel 还降低磷酸化 Raptor 在 Ser792 位点的表达,Ser792 是 mTORC1 coMonepantelex 成员之一[2]。 Monepantel (250 μg/mL) 在两种蠕虫分离物中导致多个 ABC 转运蛋白基因更高的转录。暴露于 250 μg/mL 莫奈太尔的幼虫显示罗丹明-123 的外流增加,并且一部分幼虫种群显示出随后在迁移测定中耐受更高浓度的 IVM 的能力[3]。 体内莫奈太尔 (10 μM) 显着增加绵羊[4] 中的所有 CYP 相关活性和 CYP3A24 mRNA。
体外:莫奈太尔的茂金属类似物显示出杀线虫活性[1]。 Monepantel (25 µM) 诱导酸性液泡的积累。卵巢癌细胞系对 Monepantel 高度敏感,IC50 值为 7.2±0.2 μM (OVCAR-3) 和 10.5±0.4 μM (A2780)。 Monepantel(0、10 和 25 µM)在这些癌细胞系中诱导自噬体形成。莫奈太尔(0、10 和 25 µM)表现出显着降低的点状染色水平,表明 Ser2448 磷酸化 mTOR 受到抑制。 Monepantel 还降低磷酸化 Raptor 在 Ser792 位点的表达,Ser792 是 mTORC1 coMonepantelex 成员之一[2]。 Monepantel (250 μg/mL) 在两种蠕虫分离物中导致多个 ABC 转运蛋白基因更高的转录。暴露于 250 μg/mL 莫奈太尔的幼虫显示罗丹明-123 的外流增加,并且一部分幼虫种群显示出随后在迁移测定中耐受更高浓度的 IVM 的能力[3]。
体内:Monepantel (10 μM) 显着增加绵羊中所有 CYP 相关活性和 CYP3A24 mRNA[4]。
参考文献:
Hess J, et al. Assessment of the nematocidal activity of metallocenyl analogues of monepantel. Dalton Trans. 2016 Nov 28;45(44):17662-17671;Bahrami F, et al. Monepantel induces autophagy in human ovarian cancer cells through disruption of the mTOR/p70S6K signalling pathway. Am J Cancer Res. 2014 Sep 6;4(5):558-71.
Raza A, et al. Increased expression of ATP binding cassette transporter genes following exposure of Haemonchus contortus larvae to a high concentration of monepantel in vitro. Parasit Vectors. 2016 Sep 29;9(1):522.
Stuchlikova, et al. Monepantel induces hepatic cytochromes p450 in sheep in vitro and in vivo. Chem Biol Interact. 2015 Feb 5;227:63-8.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。