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Ketanserin tartrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Ketanserin tartrate

Catalog_No：HY-10562A

CAS：83846-83-7

产品活性：Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 受体拮抗剂。酒石酸酮色林还以浓度依赖性方式阻断 hERG 电流 (I_hERG) (IC₅₀=0.11 μM ). IC50 和目标：IC50：0.11 μM（hERG 电流）^[1]
IC50：152±23 μM（5-HT 受体）^[2] 体外酮色林在 0.3 μM 时抑制电压依赖性阶跃电流 (I_hERG.step) 和尾电流 (I_hERG.tail ) 的 hERG 通道，曝光时间为 5 分钟^[1]。观察到的 AA 与 5-HT 的协同作用也被 5-HT 受体阻滞剂赛庚啶 (IC₅₀=22.0±7 μM)、酮色林 (IC_{50=152±23 μM）。 Ketanserin (50-350 μM) 通过以剂量依赖的方式阻断受体来抑制协同作用。 Cyproheptadine 的 IC50 值为 22±7 μM，Ketanserin 为 152±23 μM^[2]。 Ketanserin 抑制血小板聚集，IC50 为 240 (169-339) nM^[3]。 体内：酮色林是一种 5-HT2A 受体拮抗剂。 Ketanserin 显着降低许多大脑区域（海马体的 CA1 和 CA3、前额叶皮层、中央杏仁核、下丘脑背内侧核、齿状回、伏核壳和中脑导水管周围灰质）中的 BDNF 蛋白水平。 5-HT2A拮抗剂酮色林可显着降低各脑区BDNF mRNA水平^[4]。}

体外：0.3 μM 酮色林抑制 hERG 通道的电压依赖性阶跃电流 (I_hERG.step) 和尾电流 (I_hERG.tail)，暴露时间为 5 分钟<支持>[1]。观察到的 AA 与 5-HT 的协同作用也被 5-HT 受体阻滞剂赛庚啶 (IC₅₀=22.0±7 μM)、酮色林 (IC_{50=152±23 μM）。 Ketanserin (50-350 μM) 通过以剂量依赖的方式阻断受体来抑制协同作用。 Cyproheptadine 的 IC50 值为 22±7 μM，Ketanserin 为 152±23 μM^[2]。 Ketanserin 抑制血小板聚集，IC50 为 240 (169-339) nM^[3]。}

体内：Ketanserin 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂。 Ketanserin 显着降低许多大脑区域（海马体的 CA1 和 CA3、前额叶皮层、中央杏仁核、下丘脑背内侧核、齿状回、伏核壳和中脑导水管周围灰质）中的 BDNF 蛋白水平。 5-HT_2A拮抗剂酮色林可显着降低各脑区BDNF mRNA水平^[4]。

参考文献：

Tang Q, et al. The 5-HT2 antagonist Ketanserin is an open channel blocker of human cardiac ether-à-go-go-related gene (hERG) potassium channels. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):365-73.

Khan N, et al. Investigation of cyclooxygenase and signaling pathways involved in human platelet aggregation mediated by synergistic interaction of various agonists. Drug Des Devel Ther. 2015 Jul 6;9:3497-506.

Kekewska A, et al. Antiserotonergic properties of terguride in blood vessels, platelets, and valvular interstitial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):369-76.

Jiang DG, et al. Serotonin regulates brain-derived neurotrophic factor expression in select brain regions during acute psychological stress. Neural Regen Res. 2016 Sep;11(9):1471-1479.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。