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DREADD agonist 21

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：DREADD agonist 21

Catalog_No：HY-100234

CAS：56296-18-5

产品活性：DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：DREADD 激动剂 21 是一种有效的人毒蕈碱型乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)^{[1]< /sup>。 IC50 和目标：EC50：1.7 nM (hM3Dq)[1]
pKi：5.97 (hM1)、5.44 (hM4)、7.20 (hM1Dq) 和 6.75 (hM4Di) [2]
Ki：6 nM（H1 组胺受体）、66 nM（5HT2A 血清素受体 5HT2A）、170 nM（5HT2C 血清素受体）、280 nM（α1A 肾上腺素能受体）[1 ] 体外： DREADD 激动剂 21 是一种有效的人毒蕈碱型乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC₅₀=1.7 nM ) 并且不会激活人类 M3 受体 (hM3)。除了对 hM3 无活性外，DREADD 激动剂 21 是一种有效的 hM3Dq 完全激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)，对 hM3Dq 的选择性仅比 H1 高 3.5 倍，比对 5HT2A 的选择性高 40 倍，比 5HT2C 选择性高 100 倍，比 α1A 选择性高 165 倍。 DREADD 激动剂 21 对 5HT2A 和 5HT2C 血清素受体、α1A 肾上腺素能受体和 H1 组胺受体具有高结合亲和力，K_i 值分别为 66、170、280 和 6 nM[1 ].
DREADD 激动剂 21 可有效激活 hM1Dq、hM3Dq 和 hM4Di。 DREADD 激动剂 21 与 hM1、hM4、hM1Dq 和 hM4Di 受体结合，pK_i 分别为 5.97、5.44、7.20 和 6.75。 DREADD 激动剂 21 在体外有效激活中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞转染细胞中的 hM3Dq，pEC₅₀ 为 8.48±0.05。 DREADD 激动剂 21 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 DREADD 激动剂（在 pERK 测定中，hM1Dq=6.54 和 hM4Di=7.77 的 pEC₅₀）[2]。 体内：DREADD 激动剂 21（0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；ip）激活小鼠的神经元 hM3Dq[2]。
DREADD agonist 21具有优异的生物利用度、药代动力学特性和脑渗透性。 DREADD 激动剂 21（0.1、1 和 10 mg/kg；ip）在小鼠体内显示出 95.1% 的血浆蛋白结合率和 95% 的脑蛋白结合率[2]。}

体外：DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱型乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)，不会激活人 M3 受体 (hM3)。除了对 hM3 无活性外，DREADD 激动剂 21 是一种有效的 hM3Dq 完全激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)，对 hM3Dq 的选择性仅比 H1 高 3.5 倍，比对 5HT2A 的选择性高 40 倍，比 5HT2C 选择性高 100 倍，比 α1A 选择性高 165 倍。 DREADD 激动剂 21 对 5HT2A 和 5HT2C 血清素受体、α1A 肾上腺素能受体和 H1 组胺受体具有高结合亲和力，K_i 值分别为 66、170、280 和 6 nM^{[1 ]}.
DREADD 激动剂 21 可有效激活 hM1Dq、hM3Dq 和 hM4Di。 DREADD 激动剂 21 与 hM1、hM4、hM1Dq 和 hM4Di 受体结合，pK_i 分别为 5.97、5.44、7.20 和 6.75。 DREADD 激动剂 21 在体外有效激活中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞转染细胞中的 hM3Dq，pEC₅₀ 为 8.48±0.05。 DREADD 激动剂 21 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 DREADD 激动剂（在 pERK 测定中，hM1Dq=6.54 和 hM4Di=7.77 的 pEC₅₀）^[2]。

体内：DREADD 激动剂 21（0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；ip）激活小鼠的神经元 hM3Dq^[2]。
DREADD agonist 21具有优异的生物利用度、药代动力学特性和脑渗透性。 DREADD 激动剂 21（0.1、1 和 10 mg/kg；ip）在小鼠体内显示出 95.1% 的血浆蛋白结合率和 95% 的脑蛋白结合率^[2]。

参考文献：

Chen X, et al. The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs. ACS Chem Neurosci. 2015 Mar 18;6(3):476-84.

Thompson KJ, et al. DREADD Agonist 21 Is an Effective Agonist for Muscarinic-Based DREADDs in Vitro and in Vivo. ACS Pharmacol Transl Sci. 2018 Sep 14;1(1):61-72.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。