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FIPI

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：5-氟-2-吲哚基脱氯卤培米特

Catalog_No：HY-12807

CAS：939055-18-2

产品活性：FIPI 是 halopemide 的衍生物，能够有效抑制 PLD1 和 PLD2，IC₅₀ 值分别为 25 nM 和 20 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：FIPI 是 halopemide 的衍生物，可有效抑制 PLD1 和 PLD2，IC₅₀ 分别为 25 nM 和 20纳米，分别。 IC50 和目标：IC50：25 nM (PLD1)、20 nM (PLD2) 体外： 尽管清除率高于 2 L/h/kg，FIPI 显示半衰期大于 5 小时，Cmax 是 ₅₀ 与 PLD2 的 10 倍以上，生物利用度为 18%^[1]。 FIPI 以剂量依赖性方式抑制 PLD1 和 PLD2，在大约 25 nM 时观察到 50% 的活性损失。 FIPI 不是一种不可逆的自杀抑制剂，但它也不会在药物移除后迅速完全逆转。 IPI 不会改变 PLD 亚细胞定位、访问 PIP2、肌动蛋白应力纤维或上游信号事件。 FIPI 挽救了 PLD2 抑制的膜皱褶和细胞扩散^[2]。 FIPI 以剂量依赖性方式减弱 MAEC 中硫柳汞诱导的 PLD 活化和 Hg 诱导的 PLD 活化，并以剂量依赖性方式减弱 MAEC 中激动剂和氧化剂诱导的 PLD 活化^{[3]< /sup>。}

体外：尽管清除率高于 2 L/h/kg，但 FIPI 的半衰期超过 5 小时，Cmax 是 ₅₀ 相对于 PLD2 的 10 倍以上，并且生物利用度适中18%^[1]。 FIPI 以剂量依赖性方式抑制 PLD1 和 PLD2，在大约 25 nM 时观察到 50% 的活性损失。 FIPI 不是一种不可逆的自杀抑制剂，但它也不会在药物移除后迅速完全逆转。 IPI 不会改变 PLD 亚细胞定位、访问 PIP2、肌动蛋白应力纤维或上游信号事件。 FIPI 挽救了 PLD2 抑制的膜皱褶和细胞扩散^[2]。 FIPI 以剂量依赖性方式减弱 MAEC 中硫柳汞诱导的 PLD 活化和 Hg 诱导的 PLD 活化，并以剂量依赖性方式减弱 MAEC 中激动剂和氧化剂诱导的 PLD 活化^{[3]< /sup>。}

参考文献：

Monovich L, et al. Optimization of halopemide for phospholipase D2 inhibition. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Apr 15;17(8):2310-1.

Su W, et al. 5-Fluoro-2-indolyl des-chlorohalopemide (FIPI), a phospholipase D pharmacological inhibitor that alters cell spreading and inhibits chemotaxis. Mol Pharmacol. 2009 Mar;75(3):437-46.

Secor JD, et al. Novel lipid-soluble thiol-redox antioxidant and heavy metal chelator, N,N'-bis(2-mercaptoethyl)isophthalamide (NBMI) and phospholipase D-specific inhibitor, 5-fluoro-2-indolyl des-chlorohalopemide (FIPI) attenuate mercury-induced lipid si

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。