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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:M-110
Catalog_No:HY-12830
CAS:1395048-49-3
产品活性:M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:M-110 是一种高度选择性的 ATP 竞争性 PIM 激酶 抑制剂,优先于 PIM-3 (IC50=47 nM) . M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2,IC50 相似,为 2.5 μM。 M-110 抑制前列腺癌细胞系的增殖,IC50 为 0.6 至 0.9 μM[1]。 体外 M-110(0.01-10 μM;72 小时)抑制 DU-145 细胞的生长,IC50?值0.9 μM[1]。 M-110 在浓度高达 40 μM[1] 时对正常人外周血单核细胞没有活性。
M-110(10 μM;18 小时)抑制 STAT3 Tyr705?磷酸化 [1].
M-110通过抑制PIM-3抑制活性STAT3的表达。 M-110 还抑制 22Rv1、PC3 和 SW480 细胞的增殖,IC50 值为 0.6 至 0.8 μM[1]。
体外:M-110(0.01-10 μM;72 小时)抑制 DU-145 细胞的生长,IC50 值为 0.9 μM[1]。 M-110 在浓度高达 40 μM[1] 时对正常人外周血单核细胞没有活性。
M-110(10 μM;18 小时)抑制 STAT3 Tyr705 磷酸化[ 1].
M-110通过抑制PIM-3抑制活性STAT3的表达。 M-110 还抑制 22Rv1、PC3 和 SW480 细胞的增殖,IC50 值为 0.6 至 0.8 μM[1]。
参考文献:
He Y, et al. Schisantherin A suppresses osteoclast formation and wear particle-induced osteolysis via modulating RANKL signaling pathways. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jul 4;449(3):344-50.
Zhou E, et al. Schisantherin A protects lipopolysaccharide-induced acute respiratory distress syndrome in mice through inhibiting NF-κB and MAPKs signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2014 Sep;22(1):133-40.
Sa F, et al. Discovery of novel anti-parkinsonian effect of schisantherin A in in vitro and in vivo. Neurosci Lett. 2015 Apr 23;593:7-12.
Zhang LQ, et al. Schisantherin A protects against 6-OHDA-induced dopaminergic neuron damage in zebrafish and cytotoxicity in SH-SY5Y cells through the ROS/NO and AKT/GSK3β pathways. J Ethnopharmacol. 2015 Apr 29. pii: S0378-8741(15)00306-2.
Chang M, et al.PIM kinase inhibitors downregulate STAT3(Tyr705) phosphorylation.Mol Cancer Ther. 2010 Sep;9(9):2478-87.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。