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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:非诺多泮甲磺酸盐
Catalog_No:HY-B0735A
CAS:67227-57-0
产品活性:Fenoldopam mesylate (SKF-82526) 是一种 D1 receptor 激动剂和新型的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam mesylate 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性,并能诱导细胞凋亡。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Fenoldopam mesylate (SKF-82526) 是一种D1 受体 激动剂和新型赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 ( IC50=0.8974 μM)。 Fenoldopam mesylate 具有抗高血压作用,抗癌细胞增殖活性,并可诱导细胞凋亡[1][2][3]。 IC50 和靶标:IC50:0.8974 μM (LSD1)[2] 体外:非诺多泮是一种部分激动剂,对连接的 DA1 受体具有低效对 LLC-PK1 细胞中 cAMP 生成的影响[1]。
非诺多泮(0-300 μM;48 或 72 小时)对 RCC 细胞系显示出显着的抗增殖活性[2] .
Fenoldopam (5 μM and 10 μM; 72 h) 以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡[2]。 体内研究:甲磺酸非诺多泮(皮下注射;100 mg/kg;每天一次;2 d)通过磁共振成像 (MRI) 检测可诱发大鼠动脉炎 [3].
体外:Fenoldopam 是一种部分激动剂,对 LLC-PK1 细胞中与 cAMP 生成相关的 DA1 受体具有低效[1]。
Fenoldopam(0-300 μM;48 或 72 小时)显示显着对 RCC 细胞系的抗增殖活性[2].
Fenoldopam (5 μM and 10 μM; 72 h) 以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡[2]。
体内:磁共振成像(MRI)检测到甲磺酸非诺多泮(皮下注射;100 mg/kg;每日一次;2 d)可诱发大鼠动脉炎[3]。
参考文献:
A Grenader, et al. Fenoldopam is a partial agonist at dopamine-1 (DA1) receptors in LLC-PK1 cells. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Jul 1;258(1):193-8.
Yan Zheng, et al. Identification of fenoldopam as a novel LSD1 inhibitor to abrogate the proliferation of renal cell carcinoma using drug repurposing strategy. Bioorg Chem. 2021 Mar;108:104561.
Yuta Fujii, et al. Detection of fenoldopam-induced arteritis in rats using ex vivo / in vivo MRI. Toxicology Reports, Volume 9, 2022, Pages 1595-1602.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。