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SKLB4771

CAS No. : 1370256-78-2

MCE 国际站：SKLB4771

产品活性：SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点：FLT3  |  c-Kit  |  Apoptosis

In Vitro: SKLB4771 (compound 20c) (72 h) inhibits FLT3-ITD-expressing MV4-11 cells with an IC₅₀ value of 6 nM, and inhibits other cancer cells with IC₅₀s of 3.05 μM (Jurkat), 6.25 μM (Ramos), 3.72 μM (PC-9), 6.94 μM (H292), and 8.91 μM (A431), respectively.
SKLB4771 (0-300 nM; 20 h) inhibits FLT3 phosphorylation and also decreases the phosphorylation of the downstream signaling proteins STAT5 and ERK1/2 at concentrations >0.1 μM.

In Vivo: SKLB4771 (20-100 mg/kg; i.p.; once daily; 21 d) inhibits tumor growth in vivo without significant weight loss or any other obvious signs of toxicity on mice.
Pharmacokinetic Analysis of SKLB4771 in rat (40 mg/kg; i.p.)

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货号: HY-12960

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