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Filorexant

CAS No. : 1088991-73-4

MCE 国际站：Filorexant

产品活性：Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，K_i 值小于3nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Orexin Receptor (OX Receptor)

In Vitro: In radioligand binding and functional cell based assays Filorexant (MK-6096) demonstrated potent binding and antagonism of both human OX(1)R and OX(2)R (<3 nM in binding, 11 nM in FLIPR), with no significant off-target activities against a panel of >170 receptors and enzymes. Filorexant (MK-6096) occupies 90% of human OX(2)Rs expressed in transgenic rats at a plasma concentration of 142 nM.

In Vivo: Filorexant (MK-6096) dose-dependently reduced locomotor activity and significantly increased sleep in rats (3-30 mg/kg) and dogs (0.25 and 0.5 mg/kg).

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货号: HY-15653

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