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Mavatrep

CAS No. : 956274-94-5

MCE 国际站：Mavatrep

产品活性：Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (K_i=6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca²⁺ 流入，其 IC₅₀ 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: Mavatrep (series of decreasing concentrations from 1 μM; 25 min) inhibits capsaicin-induced Ca²⁺ influx in HEK293 cells expressing TRPV1 channels.

In Vivo: Mavatrep (1, 3, 10, 30 mg/kg; p.o.; single) shows complete reversal of thermal hypersensitivity both in CFA model of inflammatory of pain and (0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg) carrageenan model of inflammatory pain.
Mavatrep (10 mg/kg; p.o.; single) exhibits substantial bioavailability in the rat (51%).

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货号: HY-16935

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