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Auranofin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：醋硫葡金;金诺芬

Catalog_No：HY-B1123

CAS：34031-32-8

产品活性：Auranofin (SKF-39162)是硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，IC₅₀为0.2 μM。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC₅₀ 为 4.2 μM。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Auranofin (SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.2 μM。金诺芬对 SARS-CoV21 具有抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC₅₀ 为 4.2?μM。 IC50 和靶标：IC50：0.2 μM (TrxR)^[1] 体外： 金诺芬是一种被批准用于治疗类风湿的药物关节炎，但正在研究在许多其他疾病（包括癌症、神经退行性疾病）中的潜在治疗应用。金诺芬通过 Bax/Bak 依赖性机制诱导细胞凋亡，该机制与线粒体氧化还原稳态的选择性破坏以及 Prx3^[1] 的氧化有关。 Auranofin 以剂量和时间依赖性方式抑制 SKOV3 细胞的增殖和存活。金诺芬处理可激活促凋亡 caspase-3，提高凋亡诱导蛋白 Bax 和 Bim 的蛋白水平，并降低 SKOV3 细胞中抗凋亡介质 Bcl-2 的表达^[2]。金诺芬是一种亲脂性金化合物，具有抗炎和免疫抑制特性。 Auranofin 抑制 PC3 人前列腺癌细胞中的细胞生长和线粒体凋亡的诱导。金诺芬处理显着抑制细胞活力，24 小时后 IC₅₀ 值为 2.5 μM^[3]。 体内实验：用金诺芬对佐剂性关节炎大鼠进行预防性治疗后，爪水肿略有减轻，抑制的 IL-2 生成完全正常化，IL-2 生成减少增加的 IL-1 产生，但对抑制的 IL-3 产生没有影响^[4]。

体外：金诺芬是一种被批准用于治疗类风湿性关节炎的药物，但正在研究其在许多其他疾病（包括癌症、神经退行性疾病）中的潜在治疗应用。金诺芬通过 Bax/Bak 依赖性机制诱导细胞凋亡，该机制与线粒体氧化还原稳态的选择性破坏以及 Prx3^[1] 的氧化有关。 Auranofin 以剂量和时间依赖性方式抑制 SKOV3 细胞的增殖和存活。金诺芬处理可激活促凋亡 caspase-3，提高凋亡诱导蛋白 Bax 和 Bim 的蛋白水平，并降低 SKOV3 细胞中抗凋亡介质 Bcl-2 的表达^[2]。金诺芬是一种亲脂性金化合物，具有抗炎和免疫抑制特性。 Auranofin 抑制 PC3 人前列腺癌细胞中的细胞生长和线粒体凋亡的诱导。金诺芬处理显着抑制细胞活力，24 小时后 IC₅₀ 值为 2.5 μM^[3]。

体内：用金诺芬对佐剂性关节炎大鼠进行预防性治疗可使爪水肿略有减轻，抑制的 IL-2 产生完全正常化，并减少升高的 IL-1 产生，但对抑制的 IL- 3 生产^[4]。

参考文献：

Cox AG, et al. The thioredoxin reductase inhibitor auranofin triggers apoptosis through a Bax/Bak-dependent process that involves peroxiredoxin 3 oxidation. Biochem Pharmacol. 2008 Oct 30;76(9):1097-109.

Park SH, et al. Auranofin displays anticancer activity against ovarian cancer cells through FOXO3 activation independent of p53. Int J Oncol. 2014 Oct;45(4):1691-8.

Park N, et al. Auranofin promotes mitochondrial apoptosis by inducing annexin A5 expression and translocation in human prostate cancer cells. J Toxicol Environ Health A. 2014;77(22-24):1467-76.

Lee JC, et al. Effect of auranofin treatment on aberrant splenic interleukin production in adjuvant arthritic rats. J Immunol. 1987 Nov 15;139(10):3268-74.

Shuofeng Yuan, et al. Metallodrug ranitidine bismuth citrate suppresses SARS-CoV-2 replication and relieves virus-associated pneumonia in Syrian hamsters. Nat Microbiol. 2020 Oct 7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。