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MK-5046

CAS No. : 1022152-70-0

MCE 国际站：MK-5046

产品活性：MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC₅₀ 和 EC₅₀ 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Bombesin Receptor

In Vitro: MK-5046 shows IC₅₀ values of 28, 5.4, 1.2, 6.5 and 50 nM for BRS3 of human, mouse, rat, dog and rhesus, respectively.
MK-5046 exhibits K_i values of 3.4, 1.6, 0.6, 9.9 and 2.4 nM for BRS3 of human, mouse, rat, dog and rhesus, respectively.
MK-5046 shows EC₅₀ values of 14, 21, 2.2, 1.6 and 6.9 nM for BRS3 of human, mouse, rat, dog and rhesus, respectively.
MK-5046 inhibits diltiazem (DLZ) site of the rabbit calcium ion channel with an IC₅₀ value of 1.9 μM.

In Vivo: MK-5046 (3, 10 and 30 mg/kg; oral administration for once) inhibits food intake, and increases resting metabolic rate (MR) and body temperature in DIO mice.
MK-5046 (5, 25 and 50 mg/kg; s.c. once daily for 14 days) significantly reduces body weight and food intake in DIO mice.

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货号: HY-14342

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