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Piclidenoson

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Piclidenoson

Catalog_No：HY-13591

CAS：152918-18-8

产品活性：Piclidenoson (IB-MECA) 是一种首创的，具有口服活性的，选择性的腺苷 A3 受体 (A3AR) 激动剂。Piclidenoson 在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Piclidenoson 可用于自身免疫性炎症疾病和 COVID-19 的研究^[1][2][3][4]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Piclidenoson (IB-MECA) 是一流的口服活性选择性 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂。 Piclidenoson 在黑色素瘤、白血病等不同类型的癌细胞中表现出抗增殖作用并诱导细胞凋亡。 Piclidenoson可用于自身免疫性炎症性疾病和COVID-19的研究^{[1][2][3][4 ]}。 IC50 和目标：A3AR^[2] 体外： Piclidenoson 能够抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 水平，EC<在 OVCAR-3 细胞和 Caov-4 细胞中分别为 sub>500.82 μM 和 1.2 μM^[2].
Piclidenoson (0.0001-100 μM; 48 小时) 在人卵巢癌细胞系中以剂量依赖性方式显着降低细胞活力，对 OVCAR-3 和 Caov-4 细胞的 IC₅₀ 分别为 32.14 μM 和 45.37 μM^{[ 2]}.
Piclidenoson (0.001-100 μM; 48小时)通过caspase途径诱导卵巢癌细胞系凋亡^[2].
Piclidenoson诱导细胞凋亡通过线粒体信号通路^[2]。
体内： Piclidenoson (105 μg/kg; ip) 增强 γ 的存活-辐照小鼠^[3]。

体外：Piclidenoson 能够抑制毛喉素 (HY-15371) 刺激的 cAMP 水平，在 OVCAR-3 细胞和 Caov-4 细胞中的 EC₅₀ 分别为 0.82 μM 和 1.2 μM^[2] .
Piclidenoson（0.0001-100 μM；48 小时）以剂量依赖的方式显着降低人卵巢癌细胞系的细胞活力，IC₅₀ 为 32.14 μM和 45.37 μM 分别对 OVCAR-3 和 Caov-4 细胞^[2]。
Piclidenoson（0.001-100 μM；48 小时）通过半胱天冬酶途径诱导卵巢癌细胞系凋亡^[2].
Piclidenoson通过线粒体信号通路诱导细胞凋亡^[2].

体内：Piclidenoson (105 μg/kg; ip) 提高 γ 辐射小鼠的存活率^[3]。

参考文献：

Hofer M, et al. Agonist of the adenosine A3 receptor, IB-MECA, and inhibitor of cyclooxygenase-2, meloxicam, given alone or in a combination early after total body irradiation enhance survival of γ-irradiated mice. Radiat Environ Biophys. 2014 Mar;53(1):211-215.

Abedi H, et al. Mitochondrial and caspase pathways are involved in the induction of apoptosis by IB-MECA in ovarian cancer cell lines. Tumour Biol. 2014 Nov;35(11):11027-11039.

Shin Y, et al. Activation of Phosphoinositide Breakdown and Elevation of Intracellular Calcium in a Rat RBL-2H3 Mast Cell Line by Adenosine Analogs: Involvement of A(3)-Adenosine Receptors? Drug Dev Res. 1996 Sep 1;39(1):36-46.

Chandan Sarkar, et al. Potential Therapeutic Options for COVID-19: Current Status, Challenges, and Future Perspectives. Front Pharmacol. 2020; 11: 572870.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。