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Enasidenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：恩西地平

Catalog_No：HY-18690

CAS：1446502-11-9

产品活性：Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2^R140Q 和 IDH2^R172K 的 IC₅₀ 分别为100 和 400 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，对 IDH2IC₅₀ 分别为 100 和 400 nM<分别为 sup>R140Q 和 IDH2^R172K。 IC50 和目标：IC50：100 nM (IDH2^R140Q)，400 nM (IDH2^R172K)^[1] In体外： Enasidenib (AG-221) 可逆转突变体 IDH2 对突变体干细胞/祖细胞中 DNA 甲基化的影响。 Enasidenib 诱导分化并损害 IDH2 突变白血病细胞的自我更新，同时抑制 Flt3^ITD 可进一步增强这种作用。 Enasidenib (AG-221) 治疗诱导白血病细胞分化，在2 周^[2]。 体内实验：用 Enasidenib (AG-221) 治疗可显着提高 IDH2 突变型急性髓性白血病 (AML) 原代异种移植小鼠模型的存活率^{[1]< /sup>。 Enasidenib (AG-221) 是一种突变 IDH2 抑制剂，可重塑 IDH2 突变细胞的表观遗传状态，并在体内诱导 IDH2 突变 AML 模型中自我更新/分化的改变。 Enasidenib 治疗（10mg/kg 或 100mg/kg bid）导致体内 2-HG 减少（比治疗前水平低 96.7%）。此外，Enasidenib 治疗可恢复被突变体 IDH2 表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞 (MEP) 分化（平均 MEP% 平均值，39% Veh 对比 50% AG-221）。 Enasidenib 疗法可逆转突变体 IDH2 的作用；观察到 DNA 甲基化显着减少，包括 180 个基因在处理后具有 20 个或更多低甲基化的差异甲基化胞嘧啶 (DMC)。 Enasidenib（100mg/kg bid）处理植入 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 细胞的小鼠显着降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，与目标值一致抑制。 Enasidenib 抑制突变体 IDH2 介导的 2-HG 产生[2]。}

体外：Enasidenib (AG-221) 可逆转突变体 IDH2 对突变体干细胞/祖细胞中 DNA 甲基化的影响。 Enasidenib 诱导分化并损害 IDH2 突变白血病细胞的自我更新，同时抑制 Flt3^ITD 可进一步增强这种作用。 Enasidenib (AG-221) 治疗诱导白血病细胞分化，在2 周^[2]。

体内：Enasidenib (AG-221) 治疗可显着提高 IDH2 突变型急性髓性白血病 (AML) 原代异种移植小鼠模型的存活率^[1]。 Enasidenib (AG-221) 是一种突变 IDH2 抑制剂，可重塑 IDH2 突变细胞的表观遗传状态，并在体内诱导 IDH2 突变 AML 模型中自我更新/分化的改变。 Enasidenib 治疗（10mg/kg 或 100mg/kg bid）导致体内 2-HG 减少（比治疗前水平低 96.7%）。此外，Enasidenib 治疗可恢复被突变体 IDH2 表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞 (MEP) 分化（平均 MEP% 平均值，39% Veh 对比 50% AG-221）。 Enasidenib 疗法可逆转突变体 IDH2 的作用；观察到 DNA 甲基化显着减少，包括 180 个基因在处理后具有 20 个或更多低甲基化的差异甲基化胞嘧啶 (DMC)。 Enasidenib（100mg/kg bid）处理植入 Mx1-Cre IDH2^R140QFlt3^ITD AML 细胞的小鼠显着降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，与目标值一致抑制。 Enasidenib 抑制突变体 IDH2 介导的 2-HG 产生^[2]。

参考文献：

Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015;Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。