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(-)-Blebbistatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：(-)-Blebbistatin

Catalog_No：HY-13441

CAS：856925-71-8

产品活性：(-)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂^[1]。

存储条件：4°C, stored under nitrogen

生物活性：(-)-Blebbistatin 是非肌肉 肌球蛋白 II^[1][2] 的 ATP 酶活性的选择性抑制剂。 IC50 和目标：IC50：0.5 至 5 μM（肌球蛋白 II）^[1] 体外： Blebbistatin 也有效抑制多种横纹肌肌球蛋白作为脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB，IC₅₀ 值范围为 0.5 至 5 μM。平滑肌肌球蛋白仅受到微弱抑制 (IC₅₀=80 μM)^[1]。 Blebbistatin 不与核苷酸结合到骨骼肌肌球蛋白 subfragment-1 上竞争。该抑制剂优先与 ATP 酶中间体结合，ADP 和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐释放。它阻断具有低肌动蛋白亲和力的产物复合物中的肌球蛋白头部^[2]。在培养激活的肝星状细胞中，blebbistatin 被发现可以改变细胞形态和功能。星状细胞变得更小，获得树突状形态并且具有更少的含有肌球蛋白 IIA 的应力纤维和含有纽蛋白的粘着斑。 Blebbistatin 损害硅胶皱纹的形成，减少胶原凝胶收缩并阻断内皮素 1 诱导的细胞内 Ca²⁺ 释放。它促进伤口诱导的细胞迁移^[3]。 体内： Blebbistatin 剂量依赖性地完全松弛 KCl 和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素 1 诱导的人膀胱收缩。与 10 μM 布雷他汀预孵育可将卡巴胆碱反应性减弱 65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在 32 Hz 下达到 50% 的抑制^[4]。

体外：Blebbistatin 有效抑制多种横纹肌肌球蛋白以及脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB，IC₅₀ 值范围为 0.5 至 5 μM。平滑肌肌球蛋白仅受到微弱抑制 (IC₅₀=80 μM)^[1]。 Blebbistatin 不与核苷酸结合到骨骼肌肌球蛋白 subfragment-1 上竞争。该抑制剂优先与 ATP 酶中间体结合，ADP 和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐释放。它阻断具有低肌动蛋白亲和力的产物复合物中的肌球蛋白头部^[2]。在培养激活的肝星状细胞中，blebbistatin 被发现可以改变细胞形态和功能。星状细胞变得更小，获得树突状形态并且具有更少的含有肌球蛋白 IIA 的应力纤维和含有纽蛋白的粘着斑。 Blebbistatin 损害硅胶皱纹的形成，减少胶原凝胶收缩并阻断内皮素 1 诱导的细胞内 Ca²⁺ 释放。它促进伤口诱导的细胞迁移^[3]。

体内：Blebbistatin 以剂量依赖性方式完全松弛 KCl 和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素 1 诱导的人膀胱收缩。与 10 μM 布雷他汀预孵育可将卡巴胆碱反应性减弱 65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在 32 Hz 下达到 50% 的抑制^[4]。

参考文献：

Cristina Lucas‐Lopez, et al. Absolute Stereochemical Assignment and Fluorescence Tuning of the Small Molecule Tool, (–)‐Blebbistatin.

Ponsaerts R, et al. The myosin II ATPase inhibitor blebbistatin prevents thrombin-induced inhibition of intercellularcalcium wave propagation in corneal endothelial cells. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2008 Nov;49(11):4816-27.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。