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Ivosidenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Ivosidenib

Catalog_No：HY-18767

CAS：1448347-49-6

产品活性：Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的异柠檬酸脱氢酶 1 突变体 (mIDH1) 酶 抑制剂，它在体内表现出显着的 d-2-羟基谷氨酸 (2-HG) 降低。 Ivosidenib (AG-120) 因其可接受的安全性和临床活性而具有治疗 AML 的潜力^[1]。 IC50 和目标：12 nM（小鼠 IDH1^R132H）^[1] 体外： Ivosidenib（AG-120 )（0-13 μM；48 小时）抑制几种具有相似 IC₅₀ 值效力的 IDH1-R132 突变体：IDH1-R132H (IC₅₀=12 nM)； IDH1-R132C (IC₅₀=13 nM); IDH1-R132G (IC₅₀=8 nM); IDH1-R132L (IC₅₀=13 nM); IDH1-R132S (IC₅₀=12 nM)，分别^[1]。
体内： AG-120（强饲法；50 mg/kg 和 150 mg/kg）迅速降低肿瘤 2-HG 浓度，抑制最大（50 mg/kg 和 150 mg/kg 剂量时分别为 92.0% 和 95.2%）在给药后 -12 小时达到^[1]。

体外：Ivosidenib (AG-120)（0-13 μM；48 小时）抑制多种 IDH1-R132 突变体，其效力与 IC₅₀ 值相似：IDH1-R132H (IC₅₀=12纳米）； IDH1-R132C (IC₅₀=13 nM); IDH1-R132G (IC₅₀=8 nM); IDH1-R132L (IC₅₀=13 nM); IDH1-R132S (IC₅₀=12 nM)，分别^[1]。

体内：AG-120（灌胃给药；50 mg/kg 和 150 mg/kg）迅速降低肿瘤 2-HG 浓度，达到最大抑制（在 50 mg/kg 和 150 mg/kg 剂量下分别为 92.0% 和 95.2%）给药后 -12 小时^[1]。

参考文献：

Popovici-Muller J, et al. Discovery of AG-120 (Ivosidenib): A First-in-Class Mutant IDH1 Inhibitor for the Treatment of IDH1Mutant Cancers. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 19;9(4):300-305.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。