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ITE

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：ITE

Catalog_No：HY-19317

CAS：448906-42-1

产品活性：ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂，能够直接与 AHR 结合，K_i 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：ITE 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂，直接与 AHR 结合，具有 K_i 3 纳米。 ITE 还具有免疫抑制活性。 IC50 和目标：Ki：3 nM (AhR)^[1] 体外： ITE 是 AhR 的内源性激动剂，直接与 AHR 结合, K_i 为 3 nM^[1]。 ITE (0.03-30 mg/mL) 降低抗原特异性 T 细胞增殖反应^[2]。 ITE 在 10 和 20 μM 时有效抑制人肺动脉内皮细胞 (HPAEC) 的生长，但在 0.01-5 μM 时没有效果。 ITE 在 10 和 20 μM 时不影响 HPAEC 的细胞周期进程，或在 20 μM 时诱导 HPAEC 中裂解的 caspase-3 蛋白的表达。此外，ITE (20 μM) 可提高 HPAECs^[3] 中 CYP1A1 和 CYP1B1 mRNA 水平并降低 AhR 蛋白水平。 体内 ITE（200 μg，腹腔注射）显着抑制小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎 (EAU) 的发展。 ITE 降低小鼠中表达 IFN-γ、IL-17 或 IL-10 的细胞比例。 ITE 还抑制小鼠 LN 细胞分泌炎性细胞因子^[2]。

体外：ITE 是 AhR 的内源性激动剂，直接与 AHR 结合，K_i 为 3 nM^[1]。 ITE (0.03-30 mg/mL) 降低抗原特异性 T 细胞增殖反应^[2]。 ITE 在 10 和 20 µM 时有效抑制人肺动脉内皮细胞 (HPAEC) 的生长，但在 0.01-5 µM 时没有效果。 ITE 在 10 和 20 µM 时不影响 HPAEC 的细胞周期进程，或在 20 µM 时诱导 HPAEC 中裂解的 caspase-3 蛋白的表达。此外，ITE (20 µM) 可提高 CYP1A1 和 CYP1B1 mRNA 水平并降低 HPAECs^[3] 中 AhR 蛋白的水平。

体内：ITE (200 μg, ip) 显着抑制小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎 (EAU) 的发展。 ITE 降低小鼠中表达 IFN-γ、IL-17 或 IL-10 的细胞比例。 ITE 还抑制小鼠 LN 细胞分泌炎性细胞因子^[2]。

参考文献：

Song J, et al. A ligand for the aryl hydrocarbon receptor isolated from lung. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 12;99(23):14694-9.

Nugent LF, et al. ITE, a novel endogenous nontoxic aryl hydrocarbon receptor ligand, efficiently suppresses EAU and T-cell-mediated immunity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Nov 13;54(12):7463-9.

Pang LP, et al. ITE inhibits growth of human pulmonary artery endothelial cells. Exp Lung Res. 2017 Oct;43(8):283-292.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。