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Sitagliptin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：西格列汀;西他列汀

Catalog_No：HY-13749

CAS：486460-32-6

产品活性：Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC₅₀ 值为 19 nM^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC₅₀ 为 19 nM^{[ 1]}。 IC50 和目标：IC50：19 nM (DPP4)^[1] 体外：磷酸西他列汀对 DPP-4 具有强效抑制作用来自 Caco-2 细胞提取物的 IC₅₀ 为 19 nM^[1]。西格列汀通过涉及 cAMP/PKA/ Rac1 激活^[2].?Stagliptin 发挥一种新颖的直接作用，通过 DPP-4 非依赖性蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1 刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1 /2 依赖途径。它降低了自身免疫对移植物存活的影响^[3]。 体内：在体内，西他列汀磷酸盐抑制血浆 DPP-4 活性的 ED₅₀ 计算值为 2.3 mg/kg自由喂养的 Han-Wistar 大鼠给药后 7 小时和给药后 30 mg/kg 24 小时^[1]。在服用西他列汀磷酸盐饮食的小鼠中显着受到抑制。这是通过对高血糖调节的积极作用实现的，可能是通过延长胰岛移植物的存活^[4]。西格列汀磷酸盐的血浆清除率和分布容积在大鼠中较高 (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) 比狗 (9 mL/min/kg, 3 L/kg)；其半衰期在大鼠中较短，为 2 小时，而在狗中为 4 小时^[5]。

体外：Sitagliptin phosphate 对 Caco-2 细胞提取物中的 DPP-4 表现出有效的抑制作用，IC₅₀ 为 19 nM^[1]。西格列汀通过涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的通路减少分离的脾脏 CD4 T 细胞的体外迁移^[2]。 Stagliptin 发挥一种新颖的直接作用，通过 DPP-4 独立的、蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 依赖的途径刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1。它降低了自身免疫对移植物存活的影响^[3]。

体内：在自由喂养的 Han-Wistar 体内，磷酸西格列汀抑制血浆 DPP-4 活性的 ED₅₀ 值计算为给药后 7 小时 2.3 mg/kg 和给药后 24 小时 30 mg/kg大鼠^[1]。链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病小鼠模型显示血浆中 DPP-4 水平升高，这在服用西他列汀磷酸盐饮食的小鼠中可被显着抑制。这是通过对高血糖症的调节产生积极影响来实现的，可能是通过延长胰岛移植物的存活^[4]。西格列汀磷酸盐的血浆清除率和分布容积在大鼠中（40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg）高于狗（9 mL/min/kg，3 L/kg）；其半衰期在大鼠中较短，为 2 小时，而在狗中为 4 小时^[5]。

参考文献：

Thomas, L., et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Apr;325(1):175-82.

Kim, S.J., et al., Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes, 2009. 58(3): p. 641-51.

Sangle, G.V., et al., Novel biological action of the dipeptidylpeptidase-IV inhibitor, sitagliptin, as a GLP-1 secretagogue. Endocrinology, 2012. 153(2): p. 564-73.

Kim, S.J., et al., Inhibition of dipeptidyl peptidase IV with sitagliptin (MK0431) prolongs islet graft survival in streptozotocin-induced diabetic mice. Diabetes, 2008. 57(5): p. 1331-9.

Beconi, M.G., et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos, 2007. 35(4): p. 525-32.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。